[发明专利]MK2 抑制剂有效
申请号: | 201080056801.X | 申请日: | 2010-12-13 |
公开(公告)号: | CN102712641A | 公开(公告)日: | 2012-10-03 |
发明(设计)人: | T.A.巴夫;A.欧布里;C.舒尔茨-费登雷希特;E.W.斯瓦特;N.胡根布姆;S.M.德维尔德;A.卡普泰因 | 申请(专利权)人: | MSD欧斯股份有限公司 |
主分类号: | C07D471/20 | 分类号: | C07D471/20;A61K31/438;A61P37/02;A61P29/00;A61P9/00;A61P31/00;A61P19/08;A61P25/28;A61P35/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 李连涛;林森 |
地址: | 荷兰*** | 国省代码: | 荷兰;NL |
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摘要: |
本发明涉及通式(I)的化合物或其药学可接受的盐。该化合物可用于治疗免疫,自身免疫,炎性疾病,心血管疾病,传染病,骨吸收障碍,神经退行性疾病或增生性疾病。 |
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搜索关键词: | mk2 抑制剂 | ||
【主权项】:
1.式I的化合物,
或其药学可接受的盐,其中A是CH或N;Y是键,或-C(O)NH-;X是键,-CH2-,-CH2CH2-;V是-CH2-,O,C(O),-CHF-,或-CF2-,条件是如果V是O,X是-CH2CH2-和如果V是C(O),X是-CH2;W是键或-CH2-;R1是氢或F;R2是(1-12C)杂芳基或(6-10C)芳基,二者任选地被独立地选自R4的一或多个基团取代;R3是氢;(3-6C)环烷基;(1-6C)烷基,-(CH2)mOR5;-(CH2)mNR5R6;或-C(O)CH2NR5R6;R4选自卤素;OH;SH;腈,硝基,NH2;(3-6C)环烷基,(3-6C)环烷氧基,(1-6C)烷氧基或(1-6C)烷基,所有任选地被一或多个卤素取代;苯氧基;-O(CH2)mOR5,-O(CH2)mNR7R8,-OC(O)R7、条件是R7不是氢,-O(1-12C)杂芳基),-S(1-6C)烷基);-S(3-6C)环烷基)-;NR7R8;,-NR9(CH2)mOR7,-NR9(CH2)mNR7R8;(1-6C)烷基羰基;(3-6C)环烷基羰基;-C(O)NR7R8;-C(O)NR9(CH2)mNR7R8,-C(O)NR9(CH2)mOR7,-C(O)OR7,-SO2(1-6C)烷基),-SO2(3-6C)环烷基);-O(1-6C)烷基)O-,其中氧在两个相邻碳上连接到(1-12C)杂芳基或(6-10C)芳基环;苯基或(1-12C)杂芳基;R5是氢 (3-6C)环烷基;或(1-6C)烷基;R6是氢;(3-6C)环烷基;(1-6C)烷基;或(1-6C)烷基羰基;R7是氢,(1-6C)烷基或(3-6C)环烷基;R8是氢;(3-6C)环烷基;(1-6C)烷基;或(1-6C)烷基羰基;或R7和R8与它们在NR7R8中键合的氮一起能够形成5-7元含至少一个氮的(4-6C)杂环基环,其任选含有一个选自N,O或S的另外的杂原子;R9是氢;(1-6C)烷基或(3-6C)环烷基;以及m是2或3。
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