[发明专利]吡啶并[4,3-B]吲哚化合物及其使用方法有效
申请号: | 201080052847.4 | 申请日: | 2010-09-23 |
公开(公告)号: | CN102711468A | 公开(公告)日: | 2012-10-03 |
发明(设计)人: | R·P·贾殷;S·查克拉瓦蒂 | 申请(专利权)人: | 梅迪维新技术公司 |
主分类号: | A01N43/38 | 分类号: | A01N43/38;A61K31/40 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 陈润杰;黄革生 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本公开涉及可用于在个体中调节组胺受体的新的杂环化合物。描述了吡啶并[4,3-b]吲哚、包含该化合物的药物组合物以及在多种治疗应用中使用该化合物的方法,所述治疗应用包括治疗认知障碍、精神病性障碍、神经递质-介导的障碍和/或神经元病症。 | ||
搜索关键词: | 吡啶 吲哚 化合物 及其 使用方法 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐:
其中:R1是H、羟基、被取代的或未被取代的C1-C8烷基、被取代的或未被取代的C2-C8烯基、被取代的或未被取代的C2-C8炔基、全卤代烷基、酰基、酰氧基、羰基烷氧基、被取代的或未被取代的杂环基、被取代的或未被取代的芳基、被取代的或未被取代的杂芳基、被取代的或未被取代的芳烷基、C1-C8全卤代烷氧基、烷氧基、芳氧基、羧基、硫烷基、被取代的或未被取代的氨基、酰基氨基、氨基酰基、氨基羰基氨基、氨基羰基氧基、氨基磺酰基、磺酰基氨基、磺酰基或羰基亚烷基烷氧基,或R1和R2a一起形成亚丙基(-CH2CH2CH2-)部分或亚丁基(-CH2CH2CH2CH2-)部分,或R1和R3a一起形成亚乙基(-CH2CH2-)部分或亚丙基(-CH2CH2CH2-)部分,或R1和R10a一起形成亚丙基(-CH2CH2CH2-)部分或亚丁基(-CH2CH2CH2CH2-)部分;R2a和R2b各自独立地是H、被取代的或未被取代的C1-C8烷基、卤代、氰基、羟基、烷氧基、硝基,或R2a和R2b与它们所连接的碳一起形成羰基部分或环烷基部分,或R2a和R1一起形成亚丙基(-CH2CH2CH2-)部分或亚丁基(-CH2CH2CH2CH2-)部分,或R2a和R3a一起形成亚甲基(-CH2-)部分或亚乙基(-CH2CH2-)部分;R3a和R3b各自独立地是H、被取代的或未被取代的C1-C8烷基、卤代、氰基、硝基、羟基、烷氧基、被取代的或未被取代的氨基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、酰基氨基或酰氧基,或R3a和R3b与它们所连接的碳一起形成羰基部分或环烷基部分,或R3a和R1一起形成亚乙基(-CH2CH2-)部分或亚丙基(-CH2CH2CH2-)部分,或R3a和R2a一起形成亚甲基(-CH2-)部分或亚乙基(-CH2CH2-)部分,或R3a和R10a一起形成亚丙基(-CH2CH2CH2-)部分或亚丁基(-CH2CH2CH2CH2-)部分;X7、X8、X9和X10各自独立地是N或CR4;m和q独立地是0或1;n是1;每个R4独立地是H、羟基、硝基、氰基、卤代、C1-C8全卤代烷基、被取代的或未被取代的C1-C8烷基、被取代的或未被取代的C2-C8烯基、被取代的或未被取代的C2-C8炔基、被取代的或未被取代的芳基、被取代的或未被取代的杂芳基、C1-C8全卤代烷氧基、C1-C8烷氧基、芳氧基、羧基、羰基烷氧基、硫醇基、被取代的或未被取代的杂环基、被取代的或未被取代的芳烷基、硫烷基、被取代的或未被取代的氨基、酰基氨基、氨基酰基、氨基羰基氨基、氨基羰基氧基、氨基磺酰基、磺酰基氨基、磺酰基、羰基亚烷基烷氧基、烷基磺酰基氨基或酰基;R8a、R8b、R8c、R8d、R8e和R8f各自独立地是H、羟基、烷氧基、卤代、被取代的或未被取代的C1-C8烷基、被取代的或未被取代的C3-C8环烷基、被取代的或未被取代的C2-C8烯基、C1-C8全卤代烷基、羧基、羰基烷氧基、被取代的或未被取代的芳基、被取代的或未被取代的杂芳基,或与孪位的R8(a-f)一起形成被取代的或未被取代的亚甲基部分或式-OCH2CH2O-的部分,或与孪位的R8(a-f)和它们所连接的碳一起形成羰基部分或环烷基部分,或与邻位的R8(a-f)和它们所连接的碳原子一起形成被取代的或未被取代的C3-C8环烷基、被取代的或未被取代的C3-C8环烯基、或被取代的或未被取代的杂环基部分,或与邻位的R8(a-f)一起形成键,条件是当R8(a-f)与邻位的R8(a-f)一起形成键时,孪位的R8(a-f)不是羟基;R10a和R10b各自独立地是H、被取代的或未被取代的C1-C8烷基、卤代、氰基、硝基、羟基、烷氧基,或R10a和R10b与它们所连接的碳一起形成羰基部分或环烷基部分,或R10a和R1一起形成亚丙基(-CH2CH2CH2-)部分或亚丁基(-CH2CH2CH2CH2-)部分,或R10a和R3a一起形成亚丙基(-CH2CH2CH2-)部分或亚丁基(-CH2CH2CH2CH2-)部分;Q是被取代的或未被取代的芳基、被取代的或未被取代的杂芳基、被取代的或未被取代的C3-C8环烷基、被取代的或未被取代的C3-C8环烯基、被取代的或未被取代的杂环基、被取代的或未被取代的氨基、烷氧基、氨基酰基、酰氧基、羧基、羰基烷氧基、氰基、炔基、氨基羰基烷氧基或酰基氨基;条件是该化合物符合条件(i)-(v)之一:(i)R1和R2a一起形成亚丙基(-CH2CH2CH2-)部分或亚丁基(-CH2CH2CH2CH2-)部分;(ii)R1和R3a一起形成亚乙基(-CH2CH2-)部分或亚丙基(-CH2CH2CH2-)部分;(iii)R1和R10a一起形成亚丙基(-CH2CH2CH2-)部分或亚丁基(-CH2CH2CH2CH2-)部分;(iv)R2a和R3a一起形成亚甲基(-CH2-)部分或亚乙基(-CH2CH2-)部分;和(v)R3a和R10a一起形成亚丙基(-CH2CH2CH2-)部分或亚丁基(-CH2CH2CH2CH2-)部分;并且条件是:(A)当R2a和R3a一起形成亚甲基(-CH2-)部分或亚乙基(-CH2CH2-)部分,X7-X10是CR4,R2b、R3b、R10a和R10b各自是H时,那么(1)至少一个R8(a-f)是羟基、烷基或烷氧基,和/或(2)Q不是取代的芳基或取代的杂芳基;及(B)当R1和R3a一起形成亚乙基(-CH2CH2-)部分或亚丙基(-CH2CH2CH2-)部分,X7-X10是CR4,R2a、R2b、R3b、R10a和R10b各自是H时,那么(1)至少一个R8(a-f)羟基、烷基或烷氧基,和/或(2)Q不是取代的芳基或取代的杂芳基。
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