[发明专利]包含胰岛素连接物缀合物的前药

摘要

本发明涉及包含胰岛素连接物缀合物d-l的前药或其药用盐，其中d表示胰岛素部分；和-l为由式(i)表示的非生物活性连接物部分-l¹，其中虚线表示与所述胰岛素的氨基中的一个连接形成酰胺键的连接位。本发明还涉及含有所述前药的药物组合物和它们作为药物治疗可通过胰岛素治疗的疾病或障碍的用途。

主权项

1.前药或其药用盐，其包含胰岛素连接物缀合物D-L，其中D表示胰岛素部分；和-L为由式(I)表示的非生物活性连接物部分-L¹，其中虚线表示与所述胰岛素的氨基中的一个连接形成酰胺键的连接位；X为C(R³R^3a)；或N(R³)；R^1a、R^3a独立地选自H、NH(R^2b)、N(R^2b)C(O)R⁴和C_1-4烷基；R¹、R²、R^2a、R^2b、R³、R⁴独立地选自H和C_1-4烷基，其中L¹取代有一个L²-Z并任选被进一步取代，条件是在式(I)中标记有星号的氢不被取代基替代，并且其中L²为单化学键或间隔基团；和Z为水凝胶。