[发明专利]JNK的抑制剂有效
申请号: | 201080035300.3 | 申请日: | 2010-08-06 |
公开(公告)号: | CN102471319A | 公开(公告)日: | 2012-05-23 |
发明(设计)人: | 龚乐一;韩晓春;费伦克·马克拉;怀利·索伦·帕尔梅;卢比卡·拉普托瓦 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D403/04 | 分类号: | C07D403/04;C07D401/14;A61K31/506;A61P29/00;A61P25/00;A61P35/00 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 贺卫国;王旭 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: |
本发明涉及JNK抑制剂和用于抑制JNK和治疗JNK介导的病症的相应方法、制剂和组合物。本申请公开了如下在式I中所述的JNK抑制剂,其中p,q,Y’,r,R1,R2,X,X1,X2,X3和X4如本文中定义。本文中公开的化合物和组合物可用于调节JNK的活性和治疗与JNK活性相关的疾病。公开了采用所述化合物抑制JNK和治疗JNK介导的病症等的方法和制剂,以及制备本文中公开的所述化合物和相应组合物的方法。 |
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搜索关键词: | jnk 抑制剂 | ||
【主权项】:
1.一种式I化合物
或其药用盐,其中:Y’是CH或N;X是CH或N;每个X1独立地是卤素,低级烷基,低级烷氧基,低级卤代烷基或羟基;m是0,1或2;X2是H,低级烷基,低级烷氧基,酰氨基,低级卤代烷基或低级卤代烷氧基;X3是低级烷基,低级烷氧基或低级卤代烷基;p是0或1;每个X4独立地是低级烷基,低级烷氧基,低级卤代烷基,羟基,低级羟烷基,OC(=O)Z2或卤素;q是0,1或2;X5是低级烷基;s是0,1或2;r是0或1;Y是H,OH,C(=O)Z2,C(=O)OZ2,OZ2,OC(=O)Z2,N(Z1)C(=O)(Z2),C(Z1)2S(O)2Z2,N(Z1)S(O)2Z2,N(Z1)S(O)2N(Z1)(Z2),C(Z1)2(Z2)或(C=O)N(Z1)(Z2);Z1是H或Z1’;Z1’是低级烷基,任选被一个或多个Z1”取代;每个Z1”独立地是卤素,羟基,低级卤代烷基,二烷基氨基或氨基;Z2是H或Z2’;Z2’是羟基,低级烷基,低级烷氧基,低级羟烷基,低级卤代烷基,环烷基,环烷基低级烷基,杂环烷基,杂环烷基低级烷基,任选被一个或多个Z2”取代;每个Z2”独立地是卤素,羟基,低级烷基,环烷基,氰基,低级卤代烷基,氨基,羧酸,酯,或低级烷氧基;R1是键,C(=O),C(=O)O,C(=O)CH2OC(=O),C(=O)CH2NHC(=O)O或S(=O)2;R2是H或R2’;R2’是羟基,低级烷基,N(R3)2,低级羟烷基或低级卤代烷基,任选被一个或多个R2”取代;每个R2”独立地是氰基,氨基,二烷基氨基,羟基,低级羟烷基或低级烷氧基;并且每个R3独立地是H,低级烷基,低级环烷基,苯基,低级杂环烷基,或两个R3一起形成杂环;条件是当X是N,X2是H,Y’是CH,R1是C(=O),R2是甲基,r是1,m是0,p是0,q是0,Y是N(Z1)S(O)2Z2,并且Z2是甲基时,则Z1不是H或羟乙基。
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