[发明专利]17-羟基-17-五氟乙基雌-4,9(10)-二烯11-苯亚甲基衍生物、其制备方法及其用于治疗疾病的用途

摘要

本发明涉及式I的17-羟基-17-五氟乙基雌-4，9(10)-二烯-11-乙炔基苯基衍生物，其制备方法及其作为药物的用途，其中Y和X如权利要求书和说明书中所定义

主权项

1.通式(I)的17-羟基-17-五氟乙基雌-4，9(10)-二烯11-苯亚甲基衍生物及其盐、溶剂合物或所述盐的溶剂合物，包括所有的晶型、α-、β-或γ-环糊精包合物以及用脂质体包封的所述化合物其中Y是-CR¹＝CHR²或-CR¹＝NR³基团，它们各自在间位(m)或对位(p)与苯环连接，其中R¹是氢或C₁-C₁₀-烷基基团，R²是氢、C₁-C₁₀-烷基、C₂-C₁₀-烯基、芳基、C₇-C₂₀-芳烷基、C₁-C₁₀-酰基、CO₂R⁴、CN、CH＝CH-CO₂R⁴、CH₂CH(CO₂R⁴)₂、CH₂CH(CN)₂或CH₂NHCONHR⁵基团，并且R³是C₁-C₁₀-烷基、O-烷基、O-(CH₂)_n-COOR⁴、O-CH₂-芳基、芳基、C₇-C₂₀-芳烷基或CH₂CO₂R⁴基团，其中R⁴是氢或C₁-C₁₀-烷基，并且R⁵是C₁-C₁₀-烷基、C₂-C₁₀-烯基、芳基、C₇-C₂₀-芳烷基、(CH₂)_nCO₂R⁴基团，其中n＝1或2，并且R₄具有指定的定义，或者R⁵是基团，并且X是氧、NOR⁶或NNHSO₂R⁶基团，其中R⁶是氢、C₁-C₁₀-烷基、芳基或C₇-C₂₀-芳烷基基团。