[发明专利]作为醛固酮合酶抑制剂的苯并噁唑酮衍生物

摘要

本发明提供了式I化合物、制备本发明化合物的方法及其治疗应用。本发明进一步提供了药用活性成分的组合和药物组合物。

主权项

1.式I化合物或其可药用盐：其中：R¹是C_1-7烷基、C_6-10芳基-C_1-7烷基、羟基-C_1-7烷基、C_3-8环烷基或-CH₂C(O)NR⁸R⁹；R²和R⁴彼此独立地是氢或卤素；R³是氢或C_1-7烷氧基；R⁵是氢、卤素、C_1-7烷氧基、C_1-7烷基、C_3-8环烷基、氰基、-CH₂NR⁸R⁹、-CH₂NR⁸(SO₂)-C_1-7烷基、-CH₂NR⁸(SO₂)-C_3-8环烷基、-NR⁸(SO₂)-C_1-7烷基、-NR⁸(SO₂)-C_3-8环烷基或-NHC(O)NR⁸R⁹；其中所有烷基和环烷基均任选地被一个或多个选自下列的取代基所取代：C_1-7烷氧基、卤素、羟基、-NH₂、-NH(C_1-7烷基)和-N(C_1-7烷基)₂；R⁶是氢、C_1-7烷基、C_3-8环烷基、杂环基、-C(O)-C_1-7烷基、-C(O)NR⁸R⁹、-C_1-7烷基-NR⁸C(O)-C^1-7烷基、-CH₂NR⁸(SO₂)-C_1-7烷基、-C_1-7烷基-NR⁸-S(O)_n-C_1-7烷基、-CH₂NR⁸-S(O)_n-C_3-8环烷基或-CH₂NR⁸(SO₂)-C_1-7烷基；其中所有烷基和环烷基均任选地被一个或多个选自下列的取代基所取代：C_6-10芳基、C_1-7烷氧基、卤素、羟基和-NH₂、-NH(C_1-7烷基)和-N(C_1-7烷基)₂；并且R⁸和R⁹彼此独立地是氢、C_1-7烷基或C_6-10芳基-C_1-7烷基；并且n是1或2；其中各杂芳基是包含5-10个选自碳原子和1至5个杂原子的环原子的单-或二环芳族部分，并且各杂环基是包含4-10个选自碳原子和1至5个杂原子的环原子的单-或二环饱和或部分饱和但非芳族的部分；并且所有杂原子都是O、N或S。