[发明专利]三氟甲基取代的具体醇的立体选择性合成无效
| 申请号： | 201080028378.2 | 申请日： | 2010-05-28 |
| 公开（公告）号： | CN102459151A | 公开（公告）日： | 2012-05-16 |
| 发明（设计）人： | D.R.范德里克;J.T.里夫斯;宋津华 | 申请（专利权）人： | 贝林格尔.英格海姆国际有限公司 |
| 主分类号： | C07C231/18 | 分类号： | C07C231/18 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 邹宗亮 |
| 地址： | 德国英*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： |
本发明涉及一种立体选择性合成式(X)或式(X′)化合物的方法，其中R1为被一至三个取代基取代的芳基，其中R1的各取代基独立地为C1-C5烷基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、卤素、羧基、氰基或三氟甲基，其中R1的各取代基任选独立地被一至三个选自C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、苯基及烷氧基苯基的取代基取代；R2及R3各自独立地为C1-C5烷基。 |
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| 搜索关键词： | 甲基 取代 具体 立体 选择性 合成 | ||
【主权项】：
1.一种合成式(X)化合物的方法，![]()
其中：R1为被一至三个取代基取代的芳基，其中R1的各取代基独立地为C1-C5烷基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、卤素、羧基、氰基或三氟甲基，其中R1的各取代基任选独立地被一至三个选自C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、苯基及烷氧基苯基的取代基取代；及R2及R3各自独立地为C1-C5烷基；该方法包括：(a)在适宜的溶剂中，在适宜碱的存在下，使用或不使用金属卤化物，如氯化镁，将式(A)的二氧杂硼杂环烷烃与式(B)的三烷基硅基炔烃反应，随后添加乙酰氯，得到式(C)的炔基硼烷![]()
(b)在由二烷基锌与适宜的N-烷基-L-脯氨酸反应所产生的有机金属络合物的存在下，在适宜的溶剂中，在适宜的温度，将式(C)的炔基硼烷与适宜的式(D)的三氟甲基酮反应，随后添加适宜的酸如磷酸至该反应混合物中，形成式(E)及(E′)的三甲基硅基炔烃的混合物![]()
及(c)在适宜的温度，将该式(E)或(E′)的三甲基硅基炔烃与适宜的碱如氢氧化钠或烷醇化物碱反应，分别得到式(X)或(X′)化合物![]()
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