[发明专利]HEDGEHOG途径拮抗剂及其治疗应用

摘要

可调节Hedgehog信号途径的杂环化合物、其药物组合物及其治疗应用。

主权项

1.式I化合物及其可药用盐其中，在化合价允许的情况下，i是1或2；R₁是H；直链、支链或环状(C₁-C₄)烷基；R₂是H、Cl或F；X是N或CR₃；R₃是H；卤素；直链、支链或环状(C₁-C₄)烷基或烷氧基；Y是Z是O或NRxRx是H或直链、支链或环状(C₁-C₄)烷基；k是1、2、3或4；n和p独立地是1、2或3并且n+p之和不能超过5；T是H或直链或支链(C₁-C₄)烷基；T’是直链或支链C₁-C₃烷基链，其被(C₁-C₆)-二烷基氨基或4至6元饱和杂环所取代，该杂环含有1个氮原子并且任选地含有第二个选自N和O的杂原子，所述的杂环在氮原子上任选地被(C₁-C₄)烷基链所取代；或4至6元饱和杂环，该杂环含有1个氮原子并且任选地含有第二个选自N和O的杂原子，所述的杂环在氮原子上任选地被(C₁-C₄)烷基链所取代，r是0、1、2或3；R’是卤素；羟基；氨基；氰基；硝基；氧代；直链或支链(C₁-C₆)烷基、二卤代烷基、氮杂烷基、氧杂烷基、烷基羰基、氧杂烷基羰基、烷氧基羰基、烷基氨基羰基、烷基羰基氨基、链烯基、氧杂链烯基、氮杂链烯基、链烯基羰基、氧杂链烯基羰基、链烯基氧基羰基、链烯基氨基羰基、烷基氨基、二烷基氨基、巯基烷基、烷氧基、任选地被一个或多个氟原子取代的烷硫基；其中两个R’基团可形成具有螺或稠合连接的5-至8-元环；排除以下化合物：