[发明专利]磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂无效
申请号: | 201080025484.5 | 申请日: | 2010-06-09 |
公开(公告)号: | CN102548990A | 公开(公告)日: | 2012-07-04 |
发明(设计)人: | K·M·科特莱尔;A·阿罗诺夫;R·J·戴维斯;J·H·科姆;D·梅瑟史密斯;J·徐;U·K·班达拉格;曹景蓉 | 申请(专利权)人: | 沃泰克斯药物股份有限公司 |
主分类号: | C07D417/06 | 分类号: | C07D417/06;A61K31/427;A61P25/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 王贵杰 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明涉及用作PBK抑制剂、尤其是PBKγ抑制剂的化合物。本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物以及在治疗各种疾病、病症或障碍中使用该组合物的方法。 | ||
搜索关键词: | 磷脂酰肌醇 激酶 抑制剂 | ||
【主权项】:
1.具有下式的化合物:
或其药学上可接受的盐,其中:Ar是苯环或具有至多2个选自氮的原子的5-10元单环或稠合双环杂芳环,其中各环任选地被至多3个独立地选自氟、氯、C1-4脂族基、C3-4脂环族基、-OC1-4脂族基、-OC3-4脂环族基、-N(JR1)C(O)C1-4脂族基或N(JR1)2的取代基取代,其中所述脂族基或脂环族基各自任选地被至多3次出现的氟取代;R1选自-C(O)R1a、-C(O)OR1a或-C(O)N(R1a)(R1b),其中R1a是C1-4脂族基、C3-6脂环族基或具有至多2个选自氧、硫或氮的原子的C5-10杂环基,其中R1a任选地被1、2、3或4次出现的JR取代;JR各自独立地是氟、氧代、-C(O)JR1、-C(O)N(JR1)2、-C(O)O(JR1)、-N(JR1)C(O)JR1、-OJR1、-SJR1、-S(O)JR1、苯基或具有至多2个选自氮、氧或硫的原子的5-10元杂芳基或杂环基环,其中所述苯基、杂芳基或杂环基任选地被1或2个JR2基团取代;R1b独立地是氢、C1-4脂族基、C3-6脂环族基;或R1a和R1b与它们所连接的氮一起形成4-6元杂环,其中所述杂环任选地包含一个另外的选自氮和氧的杂原子,且其中所述杂环任选地被1或2个JR2基团取代;R2是任选地被1、2或3个JR2基团取代的C1-4脂族基;JR1各自独立地选自氢、C1-4脂族基、C3-6脂环族基、苯基、苄基或具有至多2个选自氮、氧或硫的原子的5-6元杂芳环,其中所述C1-4脂族基、苯基、苄基或杂芳基各自任选地被至多3个JR2基团取代;且JR2各自独立地选自氯、氟、-CN、-NO2、氧代、C1-4烷基、C3-6环烷基、-OH、-OC1-4烷基、-O苯基或-OCH2苯基,其中所述烷基、环烷基或苯基各自任选地被至多3个氟基团取代。
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