[发明专利]作为PBR配体的吲哚衍生物有效
| 申请号： | 201080023868.3 | 申请日： | 2010-03-26 |
| 公开（公告）号： | CN102448933A | 公开（公告）日： | 2012-05-09 |
| 发明（设计）人： | H·J·沃兹沃思;D·奥希亚;J·M·帕斯摩尔;W·J·特里格;A·尤恩;B·善 | 申请（专利权）人： | 通用电气健康护理有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/80 | 分类号： | C07D209/80;C07D495/04;A61K51/04 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 李进;林毅斌 |
| 地址： | 英国白*** | 国省代码： | 英国;GB |
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| 摘要： | 本发明提供基于吲哚的体内成像剂，所述成像剂以高亲合性结合到PBR，在给药后具有良好的脑摄入，并且良好地选择性结合到PBR。本发明还包括可用于合成本发明的体内成像剂的前体化合物、以及包括用所述前体化合物合成所述体内成像剂的方法和进行所述方法的试剂盒。本发明还提供用于自动合成体内成像剂的盒子。本发明的其它方面包括含有本发明的体内成像剂的放射性药物组合物和使用所述体内成像剂的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 pbr 吲哚 衍生物 | ||
【主权项】：
1.一种式I的体内成像剂：![]()
其中：R1为C1-3烷基或C1-3氟烷基；R2为氢、羟基、卤素、氰基、C1-3烷基、C1-3烷氧基、C1-3氟烷基或C1-3氟烷氧基；R3和R4独立为C1-3烷基、C7-10芳烷基，或者R3和R4与它们连接的氮一起形成任选包含选自氮、氧和硫的1个另外的杂原子的含氮C4-6脂族环；Y1为O、S、SO、SO2或CH2；并且，Y2为CH2、CH2-CH2、CH(CH3)-CH2或CH2-CH2-CH2；并且其中限定的式I包含适用于体内成像的放射性同位素原子。
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