[发明专利]用于治疗代谢性疾病的抗炎剂和抗氧化剂轭合物有效
| 申请号： | 201080021409.1 | 申请日： | 2010-03-16 |
| 公开（公告）号： | CN102427809A | 公开（公告）日： | 2012-04-25 |
| 发明（设计）人： | A.米安;L.马蒂克劳泽尔;E.梅尤克斯;S.加西亚文森特;M.塞拉诺穆尼奥斯;A.佐扎诺奥拉特;J.塞萨卡斯特罗帕洛米诺拉里亚 | 申请（专利权）人： | 根梅迪卡治疗公司 |
| 主分类号： | A61K31/166 | 分类号： | A61K31/166;A61K31/185;A61K31/192;A61K31/198;A61P3/06;A61P3/10 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 刘蕾;沙捷 |
| 地址： | 西班牙*** | 国省代码： | 西班牙;ES |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明涉及利用作为轭合物的化合物治疗代谢性疾病的方法。本发明的轭合物包括水杨酸、三氟醋柳酸、双氟尼酸、双水杨酯、IMD-0354、布洛芬、双氯芬酸、利克飞龙或HTB以及一种或更多种抗氧化剂。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 治疗 代谢 性疾病 抗炎剂 抗氧化剂 轭合物 | ||
【主权项】：
1.一种用于在哺乳动物或患者中治疗代谢性疾病的方法，所述代谢性疾病包括I型糖尿病、II型糖尿病、成人隐匿性自身免疫糖尿病(LADA)、高血糖症、高游离脂肪酸、高甘油三酯、胰岛素耐受和β-细胞保护，所述方法包括向需要此治疗的哺乳动物或患者施用治疗有效量的式(I)的轭合物：![]()
或其可药用盐，其中R1是氢、(C1-C6)烷基羰基或A；R2、R3、R4和R5独立地为氢、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基羰基、(C1-C6)烷氧基磺酰基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷基羰氧基、(C1-C6)烷基磺酰基、(C1-C6)烷硫基、羧基、氰基、甲酰基、卤代(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷基、卤素、羟基、羟基(C1-C6)烷基、巯基、硝基、苯基、-NZ1Z2或(NZ1Z2)羰基，其中苯基用1、2、3、4或5个基团任选取代，所述基团独立地为(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基羰基、(C1-C6)烷氧基磺酰基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷基羰氧基、(C1-C6)烷基磺酰基、(C1-C6)烷硫基、羧基、氰基、甲酰基、卤代(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷基、卤素、羟基、羟基(C1-C6)烷基、巯基、硝基、苯基、-NZ3Z4、(NZ3Z4)羰基；Z1、Z2、Z3和Z4独立地为氢、(C1-C6)烷基或(C1-C6)烷基羰基；R6是羟基、-NZ5Z6、![]()
![]()
条件是当R6为羟基时，则R1是A；Z5和Z6独立地为氢、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基羰基、苯基、苯基(CH2)-或苯基(CH2)2-，其中苯基用1、2、3、4或5个基团任选取代，所述基团独立地为(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基羰基、(C1-C6)烷氧基磺酰基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷基羰氧基、(C1-C6)烷基磺酰基、(C1-C6)烷硫基、羧基、氰基、甲酰基、卤代(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷基、卤素、羟基、羟基(C1-C6)烷基、巯基、硝基、苯基、-NZ7Z8或(NZ7Z8)羰基；Z7和Z8独立地为氢、(C1-C6)烷基或(C1-C6)烷基羰基；R7是(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷硫基、羟基、-NZ9Z10或-O-苯基，其中苯基用1、2、3、4或5个基团任选取代，所述基团独立地为(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基羰基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷基羰氧基、羧基、氰基、甲酰基、卤代(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷基、卤素、羟基或羟基(C1-C6)烷基；R8是氢或(C1-C6)烷基；R9是氢、(C1-C6)烷基或(C1-C6)烷基羰基；R10是(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷硫基、羟基或-NZ9Z10；Z9和Z10独立地为氢、(C1-C6)烷基或(C1-C6)烷基羰基；X1和X2独立地为O或S；L是(C1-C6)亚烷基；A是![]()
R1a是氢、(C1-C6)烷基羰基或B；R2a、R3a、R4a和R5a独立地为氢、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基羰基、(C1-C6)烷氧基磺酰基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷基羰氧基、(C1-C6)烷基磺酰基、(C1-C6)烷硫基、羧基、氰基、甲酰基、卤代(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷基、卤素、羟基、羟基(C1-C6)烷基、巯基、硝基、苯基、-NZ1aZ2a或(NZ1aZ2a)羰基，其中苯基用1、2、3、4或5个基团任选取代，所述基团独立地为C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基羰基、(C1-C6)烷氧基磺酰基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷基羰氧基、(C1-C6)烷基磺酰基、(C1-C6)烷硫基、羧基、氰基、甲酰基、卤代(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷基、卤素、羟基、羟基(C1-C6)烷基、巯基、硝基、苯基、-NZ3aZ4a或(NZ3aZ4a)羰基；Z1a、Z2a、Z3a和Z4a独立地为氢、(C1-C6)烷基或(C1-C6)烷基羰基；B是![]()
R1b是氢、(C1-C6)烷基羰基或C；R2b、R3b、R4b和R5b独立地为氢、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基羰基、(C1-C6)烷氧基磺酰基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷基羰氧基、(C1-C6)烷基磺酰基、(C1-C6)烷硫基、羧基、氰基、甲酰基、卤代(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷基、卤素、羟基、羟基(C1-C6)烷基、巯基、硝基、苯基、-NZ1bZ2b或(NZ1bZ2b)羰基，其中苯基用1、2、3、4或5个基团任选取代，所述基团独立地为C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基羰基、(C1-C6)烷氧基磺酰基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷基羰基、(C1-C6)烷基羰氧基、(C1-C6)烷基磺酰基、(C1-C6)烷硫基、羧基、氰基、甲酰基、卤代(C1-C6)烷氧基、卤代(C1-C6)烷基、卤素、羟基、羟基(C1-C6)烷基、巯基、硝基、苯基、-NZ3bZ4b或(NZ3bZ4b)羰基；Z1b、Z2b、Z3b和Z4b独立地为氢、(C1-C6)烷基或(C1-C6)烷基羰基；和C是![]()
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于根梅迪卡治疗公司，未经根梅迪卡治疗公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201080021409.1/，转载请声明来源钻瓜专利网。
