[发明专利]二氨基杂环甲酰胺化合物

摘要

本发明提供下式(I)表示的化合物或其盐，并且本发明还提供含有该化合物的EML4-ALK融合蛋白激酶抑制剂，以及该化合物用于癌症治疗的用途。(式中的符号表示下面的意思。-X-：式(II)或式(III)的基团，A：-H、卤素、低级烷基、环烷基或低级链烯基；R¹：取代苯基、(取代)杂环或(取代)双环式稠合环；R²：(取代)环烷基、(取代)非芳香族杂环或(取代)苯基、(取代)吡啶基或(取代)低级烷基；R³：-H或低级烷基，或者R²和R³可以成为一体而形成环氨基)。

主权项

1.式(I)表示的化合物或其盐，式中的符号表示下面的意思：-X-：式(II)或式(III)的基团A：-H、卤素、低级烷基、环烷基或低级链烯基；R¹：(1)被1个以上的选自G₁组和G₂组中的基团所取代的苯基，其中，当-X-为式(II)表示的基团并且A为-H时，或者当-X-为式(III)表示的基团时，R¹是被1个以上的选自G₂组的基团所取代、并且可进一步被1个以上的选自G₁组和G₂组中的基团所取代的苯基，(2)可被1个以上的选自G₃组中的基团所取代的芳香族杂环，或(3)可被1个以上的R^ZA取代的双环式稠合环，但是，不包括可被1个以上的R^ZA取代的萘基或苯并间二氧杂环戊烯基，G₁组：卤素、R⁰⁰、-O-R⁰⁰、-NHSO₂-R⁰⁰、-SO₂NH₂、-SO₂NH-R⁰⁰、氨基、硝基和氰基，R⁰⁰：分别可被1个以上的卤素取代的低级烷基或低级链烯基，G₂组：-SO₂-R⁰⁰、-SO₂N(R⁰⁰)₂、-CONH₂、-CONH-R⁰⁰、-CON(R⁰⁰)₂、-NHCO-R⁰⁰、-N(R⁰⁰)CO-R⁰⁰、-NH-R⁰⁰、-CONH-(CH₂)_n-O-R⁰⁰、-O-(CH₂)_n-N(R⁰⁰)₂、-O-(CH₂)_n-O-R⁰⁰、-O-(被芳香族杂环取代的苯基)、苯基、芳香族杂环、-W-Y-Z以及式(IV)表示的基团，n：1至3的整数，L¹以及L²：与分别和它们相结合的碳原子一起形成(1)可以和苯基稠合的环烷基，或(2)非芳香族杂环，L³：键或亚甲基，-W-：键、哌啶-1，4-二基、或哌嗪-1，4-二基，-Y-：键、-CO-、-SO₂-、-O-(CH₂)_m-、或-N(R⁰⁰)-(CH₂)_m-，m：0至3的整数，Z：(1)R^Z0或(2)可被1个以上的选自G_A组中的基团所取代的非芳香族杂环，R^Z0：可被1个以上的R⁰⁰取代的环烷基，G_A组：可被选自由OH和R^Z0构成的组中的基团取代的R⁰⁰、卤素、-SO₂-R⁰⁰、-CO-R⁰⁰、-COO-R⁰⁰、-N(R⁰⁰)₂、氧代以及-OH，G₃组：卤素、R⁰⁰、-O-R⁰⁰、苯基、-O-苯基以及-W-Z，R^ZA：R⁰⁰或-(CH₂)_n-Z；R²：(1)可被1个以上的选自G₄组中的基团取代的环烷基，其中，该环烷基可以与苯基或吡唑稠合，所述苯基或吡唑分别可被1个以上的-O-低级烷基取代，(2)可被1个以上的选自G₄组中的基团取代的非芳香族杂环，(3)可被1个以上的选自G₄组中除氧代之外的基团取代的苯基，(4)可被1个以上的选自G₄组中除氧代之外的基团取代的吡啶基，或(5)可被1个以上的选自G₅组中的基团取代的低级烷基，但是，不包括2-(二甲氨基)乙基、2-(二甲氨基)丙基以及2-(二甲氨基)丁基，G₄组：可被选自G_B组中的基团取代的低级烷基、氨基、-N(低级烷基)₂、-NH-低级烷基、-NHCO-低级烷基、-NHCOO-低级烷基、-CONH₂、-CONH-R^ZB、-O-低级烷基、-CO-低级烷基、-COO-低级烷基、-OH、-COOH、氧代、-SO₂-低级烷基、R^ZB、-CO-R^ZB、环烷基、以及-W-Z，G_B组：氨基、-OH、环烷基以及R^ZB，R^ZB：可被选自由卤素和-O-低级烷基构成的组中的基团取代的苯基，G₅组：(1)G₄组的基团；(2)可被1个以上的选自G₄组中的基团取代的环烷基，(3)可被1个以上的选自G₄组中的基团取代的非芳香族杂环，(4)可被1个以上的选自G₄组中除氧代之外的基团所取代的苯基，以及(5)可被1个以上的选自G₄组中除氧代之外的基团所取代的吡啶基；R³：-H或低级烷基，或者，R²和R³可以与它们所结合的氮原子一起形成可被选自G₄组中的基团取代的环氨基。