[发明专利]NF-kB的抑制剂

摘要

本发明涉及式(1)或式(2)所示化合物及其药学上可接受的盐以供治疗癌症、炎症、自身免疫疾病、糖尿病和糖尿病并发症、感染、心血管疾病和缺血-再灌注损伤。

主权项

1.一种式(1)或式(2)所示化合物或其药学上可接受的盐：式中：HET是饱和或不饱和的单环或多环碳环，其中一个或多个环碳原子被N、S、P或O替代；各R¹独立为氢；CF₃；任选用以下取代的苯基：氰基、卤素、硝基、羟基、(C1-C6)烃基、(C1-C6)烃基-OH、(C1-C6)烷氧基、COR³、NR⁴R⁵或NHCO(C1-C6)烃基)；氰基；卤素；硝基；羟基；(C1-C6)烃基；(C1-C6)烃基-OH；(C1-C6)烷氧基；(C1-C6)硫代烷氧基；苯氧基；COR³；NR⁴R⁵；NHCO(C1-C6)烃基；SO₂(C1-C6)烃基；或SO₂NR⁴R⁵；R²是H、R⁶、COR⁶、CONHR⁶、COOR⁶、CH₂OCOR⁶、P(O)(OH)₂、P(O)(O(C1-C6)烃基)₂、P(O)(OCH₂OCO(C1-C6)烃基)₂、P(O)(OH)(OCH₂OCO(C1-C6)烃基)、P(O)(OH)(OC1-C6)烃基)或P(O)(OH)(C1-C6)烃基)，糖基或P(O)(OH)₂、P(O)(O(C1-C6)烃基)₂、P(O)(OCH₂OCO(C1-C6)烃基)₂、P(O)(OH)(OCH₂OCO(C1-C6)烃基)、P(O)(OH)(OC1-C6)烃基)或P(O)(OH)(C1-C6)烃基)的无机盐；R⁶是C1-C6烃基、三氟甲基、(C3-C6)环烃基、环己基甲基或苯基，其中所述苯基被0到4个选自以下的基团取代：氟、氯、溴、羟基、三氟甲基、(C1-C4)烃基、(C1-C4)烷氧基和苯基甲基，其中所述苯基甲基在苯环上被0到4个选自以下的基团取代：氟、氯、溴、羟基、三氟甲基、(C1-C4)烃基、(C1-C4)烷氧基、2-，3-或-4-吡啶基和2-，-4-或5-嘧啶基；R³独立为羟基、(C1-C6)烷氧基、苯氧基或-NR⁴R⁵；R⁴和R⁵各自独立为氢、(C1-C6)烃基或(C3-C6)环烃基；和n＝0-3，其中HET上，在OR²基团和酰胺部分之间是邻位关系。