[发明专利]丙型肝炎病毒抑制剂有效
| 申请号: | 201080015321.9 | 申请日: | 2010-03-29 |
| 公开(公告)号: | CN102378762A | 公开(公告)日: | 2012-03-14 |
| 发明(设计)人: | O.D.罗佩斯;陈琦;M.贝列马;L.G.哈曼 | 申请(专利权)人: | 百时美施贵宝公司 |
| 主分类号: | C07D403/14 | 分类号: | C07D403/14;C07D413/14;A61K31/422;A61K31/4184;A61P31/00 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 马崇德;林毅斌 |
| 地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
| 权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
| 摘要: | 本公开内容关于如本说明书中所定义的新颖式(I)化合物,和包含这种新颖化合物的组合物。这种化合物为有用的抗病毒剂,尤其是在抑制被丙型肝炎病毒(HCV)编码的NS5A蛋白质的功能中。因此,本公开内容也关于一种使用这种新颖化合物或包含这种新颖化合物的组合物治疗HCV相关疾病或症状的方法。 | ||
| 搜索关键词: | 肝炎 病毒 抑制剂 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物:
(I),或其药学上可接受的盐,其中:s为0或1;L为-L1-L2-,其中L1和L2独立地选自:
,
,
,
和
;其条件是,L1和L2中至少一个不为
;Y和Y'独立地为氧(O)或NH;R1为氢或-C(O)Rx;R2为氢或-C(O)Ry;Rx和Ry独立地选自环烷基、杂芳基、杂环基、烷氧基, 和烷基,其被一个或多个取代基取代,该取代基独立地选自芳基、烯基、环烷基、杂环基、杂芳基、-OR3、-C(O)OR4、-NRaRb和-C(O)NRcRd,其中芳基和杂芳基可任选地被一个或多个取代基取代,该取代基独立地选自烷基、卤代烷基、芳烷基、杂环基、杂环基烷基、卤素、氰基、硝基、-C(O)OR4、OR5、-NRaRb、(NRaRb)烷基和(MeO)(HO)P(O)O-,且其中环烷基和杂环基可任选地被稠合到芳族环上,且可任选地被一个或多个取代基取代,该取代基独立地选自烷基、羟基、卤素、芳基、-NRaRb、氧代和-C(O)OR4;R3为氢、烷基或芳烷基;R4为烷基或芳烷基;R5为氢、烷基或芳烷基;Ra和Rb独立地选自氢、烷基、环烷基、芳烷基、杂芳基、-C(O)R6、-C(O)OR7、-C(O)NRcRd和(NRcRd)烷基,或者可选择地,Ra和Rb和它们所连接的氮原子一起形成五-或六-员环或桥接的双环状环结构,其中该五-或六-员环或桥接的双环状环结构任选地可含有一个或两个独立地选自氮、氧和硫的其它杂原子,且可含有一、二或三个独立地选自C1到C6烷基、C1到C4卤代烷基、芳基、羟基、C1到C6烷氧基、C1到C4卤代烷氧基和卤素的取代基;R6为烷基;R7为烷基、芳烷基、环烷基或卤代烷基;R100和R110独立地选自氢、烷基、氰基烷基和卤代基;Rc和Rd独立地选自氢、烷基、芳烷基和环烷基。
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