[发明专利]作为抗感染剂的羟基噻吩并喹诺酮类及相关化合物

摘要

本发明公开了可用作抗病毒剂的羟基噻吩并喹诺酮类和相关化合物以及其可药用盐，它们具有以下通式(I)：其中变量R₂、R₆和R₇如本文所定义。本文提供的某些化合物具有强的抗细菌、抗原虫或抗真菌活性，并且特别有效地用于治疗MRSA感染。本发明还提供了包含羟基噻吩并喹诺酮以及一种或更多种其它活性剂的药物组合物，以及通过向患有微生物感染的动物施用有效量的羟基噻吩并喹诺酮或相关化合物来治疗动物中微生物感染的方法。

主权项

1.下式化合物或其可药用盐：其中：R₂是氰基、氨基、硝基、-COR^b、-SO₂R^b、三氟甲基，或者被0-2个独立地选自卤素、C₁-C₂烷基或C₁-C₂烷氧基的取代基取代的苯基，其中R^b是羟基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆烷基、芳基、芳氧基、-N(R^a)₂或三氟甲基；并且R^a每次出现时独立地选自氢、C₁-C₆烷基和芳基；R₅是氢、羟基、卤素、C₁-C₆烷基或C₁-C₆烷氧基；R₆是氢或卤素；R₇是苯基或C连接的5至6元部分不饱和杂环基；或者R₇是氮连接的杂环烷基，其具有1个环或2个稠合环，总计4至8个环成员，包括0、1或2个独立地选自N、O和S的附加环杂原子；或者R₇是氮连接的6元杂环烷基，其具有0、1或2个独立地选自N、O和S的附加环杂原子并且与亚甲基或亚乙基桥桥连；其中每个R₇被0或1个或更多个独立地选自(a)的取代基和0或1个选自(b)的取代基所取代；其中(a)选自卤素、羟基、氨基、硝基、C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₂卤代烷基、C₁-C₂卤代烷氧基和氨基C₁-C₂烷基，以及(b)是氧代、氨基、-CONH₂、被至少一个羟基或氰基取代的C₁-C₄烷基、C₁-C₆烷硫基、C₂-C₆烷酰基、(单-或二-C₁-C₄烷基)氨基C₀-C₄烷基、(C₃-C₇环烷基)C₀-C₄烷基、(C₃-C₇环烷基)氨基C₀-C₄烷基、(C₃-C₇环烷基)(C₁-C₄烷基)氨基C₀-C₄烷基、(杂环烷基)C₀-C₄烷基、(5元杂芳基)C₀-C₄烷基、(芳基)C₀-C₄烷基、R₁₀-O-N＝或R₁₃R₁₄C＝，其中R₁₀是氢或C₁-C₆烷基，R₁₃是卤素并且R₁₄是氨基C₁-C₄烷基；其中除了氧代、氰基和-CONH₂之外的每个(b)被0至2个独立地选自卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、氧代、-COOH、-CONH₂、C₁-C₄烷基、C₂-C₄烯基、C₂-C₄炔基、C₁-C₄烷氧基、单-和二-(C₁-C₄烷基)氨基、C₁-C₂卤代烷基和C₁-C₂卤代烷氧基的取代基所取代；R₈是甲氧基或二氟甲氧基；以及R₉是C₁-C₄烷基、C₃-C₇环烷基、苯基或吡啶基，其中每个R₉被0至3个独立地选自氨基、卤素、C₁-C₄烷基和C₁-C₄烷氧基的取代基所取代；或者R₈和R₉相连形成任选地包含一个选自N、O和S的其它杂原子和任选地包含一个碳碳双键的6元环。