[发明专利]6-(6-O-环烷基-或6-NH-环烷基-三唑并哒嗪-硫基)苯并噻唑和苯并咪唑的衍生物、其制备方法、其作为药物的用途以及其作为MET抑制剂的用途

摘要

本发明涉及新的式(I)产物，其中：为单键或双键；Ra为-O-环烷基或-NH-环烷基；X为S、SO或SO₂；A为NH或S；W为H、烷基或COR，其中R为环烷基、烷基、烷氧基、O-苯基、O-(CH₂)_n-苯基，其中n＝1至4或NR1R2，其中R1为H或烷基且R2为H、环烷基、杂环烷基或烷基，或R1、R2与N形成任选含有O、S、N和/或NH的环，所有所述基团任选被取代；其中所述产物可为任意的异构体或盐形式，所述式(I)产物可用作药物，特别是用作MET抑制剂。

主权项

1.式(I)的产物：其中表示单键或双键；Ra表示-O-环烷基或-NH-环烷基，所述-O-环烷基或-NH-环烷基任选被取代；X表示S、SO或SO₂；A表示NH或S；W表示氢原子；任选取代有烷氧基、杂环烷基或NR3R4的烷基；或基团COR，其中R表示：-环烷基或烷基，所述环烷基或烷基任选取代有卤素原子或环烷基、NR3R4、烷氧基、羟基、苯基、杂芳基或杂环烷基，所述环烷基、NR3R4、烷氧基、羟基、苯基、杂芳基或杂环烷基本身任选被取代；-烷氧基，其任选取代有NR3R4、烷氧基、羟基或杂环烷基；O-苯基或O-(CH2)n-苯基，所述苯基任选被取代且n表示1至4的整数；或-基团NR1R2，其中R1和R2是这样的：R1和R2中的一个表示氢原子、环烷基、杂环烷基或烷基且R1和R2中的另一个表示氢原子、环烷基或烷基，所述环烷基或烷基任选取代有选自下述的一个或多个可相同或不同基团：羟基、烷氧基、杂芳基、杂环烷基、NR3R4和苯基，所述羟基、烷氧基、杂芳基、杂环烷基、NR3R4或苯基任选被取代；或可替换地，R1和R2与它们所连接的氮原子一起形成任选含有一个或多个选自O、S、N和NH的其它杂原子的3-至10-元环状基团，其中任选的S可为SO或SO2的形式；所述环状基团包括它可能含有的NH在内任选被取代；其中R3和R4可相同或不同，表示氢原子、烷基、环烷基、杂环烷基、杂芳基或苯基，所有这些基团任选取代有选自下述的一个或多个可相同或不同基团：任选取代的羟基、烷氧基、杂芳基、杂环烷基、NH2、NHAlk、N(Alk)2或苯基；或可替换地，R3和R4与它们所连接的氮原子一起形成任选含有一个或多个选自O、S、N和NH的其它杂原子的3-至10-元环状基团，其中任选的S可为SO或SO2的形式；所述环状基团包括它可能含有的NH在内任选被取代；所有上面定义的烷基、环烷基、杂环烷基、杂芳基和苯基以及可由R1和R2与它们所连接的氮原子形成的环状基团或R3和R4与它们所连接的氮原子形成的环状基团任选取代有一个或多个选自卤素原子以及下述基团：羟基、氧代、烷氧基、-O-CO-R5、-COOH、COOR5、-CONH2、CONHR5、NH2、NHR5、NR5R5’、-NH-CO-R5，以及烷基、环烷基、杂环烷基、CH2-杂环烷基、苯基、CH2-苯基、CO-苯基、杂芳基和S-杂芳基，其中在所述烷基、环烷基、杂环烷基、CH2-杂环烷基、苯基、CH2-苯基、CO-苯基、杂芳基或S-杂芳基中，所述烷基、环烷基、杂环烷基、苯基和杂芳基本身任选取代有一个或多个选自卤素原子以及下述基团：羟基、氧代、含有1至4个碳原子的烷基和含有1至4个碳原子的烷氧基、NH2、NHAlk和N(Alk)2，所有上面定义的环烷基、杂环烷基、杂芳基和苯基进一步任选取代有Si(烷基)3；所有上面定义的环烷基和杂环烷基可在环的碳原子中的一个上任选被螺环烷基或螺杂环烷基取代或在环的碳原子中的两个上任选被稠合的环烷基或稠合的杂环烷基取代；R5和R5’可相同或不同，表示含有至多6个碳原子的烷基或含有至多6个碳原子的环烷基；Alk表示含有至多4个碳原子的烷基；应该理解的是当A表示S，X表示S，Ra表示未取代的O-环己基或未取代的NH-环己基且表示双键时，W不表示H，所述式(I)的产物为任意可能的外消旋形式、对映异构的异构体形式或非对映异构的异构体形式，也为所述式(I)产物与无机酸和有机酸的加成盐或与无机碱和有机碱的加成盐。