[发明专利]作为1-磷酸-鞘氨醇激动剂的吡唑-1,2,4-噁二唑衍生物无效

专利信息
申请号: 201080013260.2 申请日: 2010-01-22
公开(公告)号: CN102361868A 公开(公告)日: 2012-02-22
发明(设计)人: A.J.戴克曼;W.J.皮茨;S.H.沃特森 申请(专利权)人: 百时美施贵宝公司
主分类号: C07D413/14 分类号: C07D413/14;A61K31/4245;A61P37/00
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 陈桉
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 公开了式(I)的化合物或其药用盐,其中n是0或选自1-4的整数;R1是环烷基、芳基、杂芳基或杂环基,每个基团任选被1-5个独立地选自C1-C6烷基、C1-C4卤代烷基、苄基、-OR4和/或卤素的取代基所取代;并且R2、R3、R4和n由本申请所定义。还公开了将这样的化合物用作G蛋白偶联受体S1P1的选择性激动剂的方法,及包括这样的化合物的药物组合物。这些化合物可在许多治疗领域用于治疗、预防或减缓疾病或紊乱的进展,诸如自身免疫性疾病和血管疾病。
搜索关键词: 作为 磷酸 鞘氨醇 激动剂 吡唑 噁二唑 衍生物
【主权项】:
1.式(I)的化合物:或其药用盐,其中n是0或选自1-4的整数;R1是环烷基、芳基、杂芳基或杂环基,每个基团任选被1-5个独立地选自C1-C6烷基、C1-C4卤代烷基、苄基、-OR4和/或卤素的取代基所取代;每个R2独立地选自氢、C1-C6烷基、C1-C4卤代烷基、-OR4和/或卤素;R3是氢、烷基、卤代烷基、卤素、-NRaRb、环烷基、芳基、杂芳基或杂环基,其中所述的环烷基、芳基、杂芳基和杂环基中的每个基团任选被1-5个独立地选自C1-C6烷基、C1-C4卤代烷基、-OR4和/或卤素的取代基所取代;每个R4独立地选自C1-C6烷基、C1-C4卤代烷基和/或苄基;及Ra和Rb中各自独立地为氢、烷基和/或苄基。
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