[发明专利]作为KCNQ2/3调节剂的取代的3-氨基-2-巯基喹啉类

摘要

本发明涉及取代的3-氨基-2-巯基喹啉类、它们的制备方法、含有这些化合物的药物和这些化合物在制备药物中的用途。

主权项

1.通式(1)的取代的3-氨基-2-巯基喹啉其中m表示0或1，和n表示0至4的整数，R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R^6a、R^6b各自相互独立地代表H；F；Cl；Br；I；NO₂；CF₃；CN；OH；OCF₃；SH；SCF₃；NH₂；C_1-10-烷基，O-C_1-10-烷基，O-C(＝O)-C_1-10-烷基，S-C_1-10-烷基，NH(C_1-10-烷基)，N(C_1-10-烷基)₂，NH-C(＝O)-C_1-10-烷基，N(C(＝O)-C_1-10-烷基)₂或C(＝O)-C_1-10-烷基，在每种情况下，其是饱和或不饱和的、支链或直链的、未取代的或单或多取代的；C_3-8-环烷基或杂环基，在每种情况下，其是饱和或不饱和的、未取代的或单或多取代的；Y代表O或NR⁹，其中R⁹代表H或C_1-4-烷基，其是饱和或不饱和的、支链或直链的、未取代的或单或多取代的；R⁷代表C_1-10-烷基或C_2-10-杂烷基，其是饱和或不饱和的、支链或直链的、未取代的或单或多取代的；C_3-10-环烷基或杂环基，在每种情况下，其是饱和或不饱和的、未取代的或单或多取代的；芳基或杂芳基，在每种情况下，其是未取代的或单或多取代的；条件是，当R⁷表示杂环基时，该杂环基与较大的的通式结构的键合通过该杂环基的碳原子进行，和条件是，当R⁷代表芳基或杂芳基时，n和m的和大于或等于1；R⁸选自C_1-10-烷基或C_2-10-杂烷基，在每种情况下，其是饱和或不饱和的、支链或直链的、未取代的或单或多取代的；C_3-10-环烷基或杂环基，在每种情况下，其是饱和或不饱和的、未取代的或单或多取代的；芳基或杂芳基，在每种情况下，其是未取代的或单或多取代的；C_1-8-烷基-或C_2-8-杂烷基-桥接的的C_3-10-环烷基或杂环基，在每种情况下，其是饱和或不饱和的、未取代的或单或多取代的；或C_1-8-烷基-或C_2-8-杂烷基-桥接的芳基或杂芳基，在每种情况下，其是未取代的或单或多取代的，其中烷基或杂烷基链在每种情况下可以是支链或直链的、饱和或不饱和的、未取代的；其中“被取代的烷基”、“被取代的杂烷基”、“被取代的杂环基”和“被取代的环烷基”表示在每种情况下一个或多个氢原子彼此独立地被下列取代：F；Cl；Br；I；CN；CF₃；＝O；＝NH；＝C(NH₂)₂；NO₂；R⁰；C(＝O)H；C(＝O)R⁰；CO₂H；C(＝O)OR⁰；CONH₂；C(＝O)NHR⁰；C(＝O)N(R⁰)₂；OH；OR⁰；-O-(C_1-8-烷基)-O-；O-C(＝O)-R⁰；O-C(＝O)-O-R⁰；O-(C＝O)-NH-R⁰；O-C(＝O)-N(R⁰)₂；O-S(＝O)₂-R⁰；O-S(＝O)₂OH；O-S(＝O)₂OR⁰；O-S(＝O)₂NH₂；O-S(＝O)₂NHR⁰；O-S(＝O)₂N(R⁰)₂；NH₂；NH-R⁰；N(R⁰)₂；NH-C(＝O)-R⁰；NH-C(＝O)-O-R⁰；NH-C(＝O)-NH₂；NH-C(＝O)-NH-R⁰；NH-C(＝O)-N(R⁰)₂；NR⁰-C(＝O)-R⁰；NR⁰-C(＝O)-O-R⁰；NR⁰-C(＝O)-NH₂；NR⁰-C(＝O)-NH-R⁰；NR⁰-C(＝O)-N(R⁰)₂；NH-S(＝O)₂OH；NH-S(＝O)₂R⁰；NH-S(＝O)₂OR⁰；NH-S(＝O)₂NH₂；NH-S(＝O)₂NHR⁰；NH-S(＝O)₂N(R⁰)₂；NR⁰-S(＝O)₂OH；NR⁰-S(＝O)₂R⁰；NR⁰-S(＝O)₂OR⁰；NR⁰-S(＝O)₂NH₂；NR⁰-S(＝O)₂NHR⁰；NR⁰-S(＝O)₂N(R⁰)₂；SH；SR⁰；S(＝O)R⁰；S(＝O)₂R⁰；S(＝O)₂H；S(＝O)₂OH；S(＝O)₂OR⁰；S(＝O)₂NH₂；S(＝O)₂NHR⁰；S(＝O)₂N(R⁰)₂；其中“被取代的芳基“和“被取代的杂芳基“表示在每种情况下一个或多个氢原子彼此独立地被下列取代：F；Cl；Br；I；NO₂；CF₃；CN；R⁰；C(＝O)H；C(＝O)R⁰；CO₂H；C(＝O)OR⁰；CONH₂；C(＝O)NHR⁰；C(＝O)N(R⁰)₂；OH；OR⁰；-O-(C_1-8-烷基)-O-；O-C(＝O)-R⁰；O-C(＝O)-O-R⁰；O-(C＝O)-NH-R⁰；O-C(＝O)-N(R⁰)₂；O-S(＝O)₂-R⁰；O-S(＝O)₂OH；O-S(＝O)₂OR⁰；O-S(＝O)₂NH₂；O-S(＝O)₂NHR⁰；O-S(＝O)₂N(R⁰)₂；NH₂；NH-R⁰；N(R⁰)₂；NH-C(＝O)-R⁰；NH-C(＝O)-O-R⁰；NH-C(＝O)-NH₂；NH-C(＝O)-NH-R⁰；NH-C(＝O)-N(R⁰)₂；NR⁰-C(＝O)-R⁰；NR⁰-C(＝O)-O-R⁰；NR⁰-C(＝O)-NH₂；NR⁰-C(＝O)-NH-R⁰；NR⁰-C(＝O)-N(R⁰)₂；NH-S(＝O)₂OH；NH-S(＝O)₂R⁰；NH-S(＝O)₂OR⁰；NH-S(＝O)₂NH₂；NH-S(＝O)₂NHR⁰；NH-S(＝O)₂N(R⁰)₂；NR⁰-S(＝O)₂OH；NR⁰-S(＝O)₂R⁰；NR⁰-S(＝O)₂OR⁰；NR⁰-S(＝O)₂NH₂；NR⁰-S(＝O)₂NHR⁰；NR⁰-S(＝O)₂N(R⁰)₂；SH；SR⁰；S(＝O)R⁰；S(＝O)₂R⁰；S(＝O)₂OH；S(＝O)₂OR⁰；S(＝O)₂NH₂；S(＝O)₂NHR⁰；S(＝O)₂N(R⁰)₂；和R⁰代表C_1-10-烷基或C_2-10-杂烷基，在每种情况下，其是饱和或不饱和的、支链或直链的、未取代的或单或多取代的；C_3-10-环烷基或杂环基，在每种情况下，其是饱和或不饱和的、未取代的或单或多取代的；芳基或杂芳基，在每种情况下，其是未取代的或单或多取代的；C_1-8-烷基-或C_2-8-杂烷基-桥接的C_3-10-环烷基或杂环基，在每种情况下，其是饱和或不饱和的、未取代的或单或多取代的，其中烷基或杂烷基链在每种情况下可以是支链或直链的、饱和或不饱和的、未取代的、单或多取代的；或C_1-8-烷基-或C_2-8-杂烷基-桥接的芳基或杂芳基，在每种情况下，其是未取代的或单或多取代的，其中烷基或杂烷基链在每种情况下可以是支链或直链的、饱和或不饱和的、未取代的、单或多取代的；以游离化合物或生理学可接受的酸或碱的盐的形式存在。