[发明专利]喹喔啉化合物无效
申请号: | 201080010712.1 | 申请日: | 2010-03-04 |
公开(公告)号: | CN102341399A | 公开(公告)日: | 2012-02-01 |
发明(设计)人: | 贝泽弘行;杉田麻梨;蓟英范;濑尾龙志;野村崇穗;山本哲;山本博文;土屋和之;久保田秀树;上条一纪 | 申请(专利权)人: | 安斯泰来制药株式会社 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/4985;A61K31/5377;A61K31/5383;A61K31/541;A61K31/55;A61K31/551;A61P13/02;A61P13/04;A61P13/08;A61P13/10;A61P43/00;C07D51 |
代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人: | 王海川;穆德骏 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | 本发明提供具有PDE9抑制作用,作为储尿障碍、排尿障碍以及膀胱/尿路系统疾病等的治疗剂和/或预防剂的有效成分有用的化合物。本发明人对具有PDE9抑制作用,作为储尿障碍、排尿障碍以及膀胱/尿路系统疾病等的治疗剂和/或预防剂的有效成分有用的化合物进行了研究,确认咪唑并喹喔啉化合物或三唑并喹喔啉化合物具有PDE9抑制作用,从而完成了本发明。本发明的咪唑并喹喔啉化合物或三唑并喹喔啉化合物具有PDE9抑制作用,可以作为储尿障碍、排尿障碍以及膀胱/尿路系统疾病等的预防和/或治疗剂使用。 | ||
搜索关键词: | 喹喔啉 化合物 | ||
【主权项】:
1.式(I)的化合物或其盐,
式中,A1和A2中的一者为N,另一者为CR6或N,R1和R2中的一者为氢、卤素、或者各自可以被取代的低级烷基、-O-低级烷基或环烷基,另一者为式(II)的基团,
R3为各自可以被取代的低级烷基、环烷基、环烯基、芳基、杂芳基或饱和杂环,R4和R5相同或不同,为氢或低级烷基,R6为氢或低级烷基,Ra和Rb相同或不同,为氢、或者各自可以被取代的低级烷基、环烷基、芳基或杂环,或者Ra和Rb可以与相邻的氮原子成为一体而形成各自可以被取代的单环式含氮杂环或多环式含氮杂环,但是,不包括以下化合物:1-环己基-8-甲氧基-N,N-二甲基-4-氧代-4,5-二氢[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹喔啉-8-甲酰胺、1-环己基-8-乙氧基-N,N-二甲基-4-氧代-4,5-二氢[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹喔啉-8-甲酰胺、8-氯-1-环己基-N,N-二甲基-4-氧代-4,5-二氢[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹喔啉-8-甲酰胺、8-氯-1-环己基-N-(2-甲氧基乙基)-N-甲基-4-氧代-4,5-二氢[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹喔啉-8-甲酰胺、1-环己基-N-甲基-4-氧代-4,5-二氢[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹喔啉-8-甲酰胺、1-环己基-N,N-二甲基-4-氧代-4,5-二氢[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹喔啉-8-甲酰胺、1-环己基-N-乙基-N-甲基-4-氧代-4,5-二氢[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹喔啉-8-甲酰胺、1-环己基-N-(2-甲氧基乙基)-4-氧代-4,5-二氢[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹喔啉-8-甲酰胺、1-环己基-N-(2-甲氧基乙基)-N-甲基-4-氧代-4,5-二氢[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹喔啉-8-甲酰胺、1-(1-环己基-4-氧代-4,5-二氢[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹喔啉-8-基)羰基-4-甲基哌嗪、1-(1-环己基-4-氧代-4,5-二氢[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹喔啉-8-基)羰基-4-(2-羟基乙基)哌啶、和7-氨基甲酰基-(2-羧基乙基)-8-三氟甲基[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹喔啉-4(5H)-酮,另外,A1为N、A2为CH时,作为R1和R2中的一者的式(II)的基团中,Ra和Rb与相邻的氮原子成为一体而形成单环式含氮杂环或多环式含氮杂环,该单环式含氮杂环具有选自可以被取代的芳基、可以被取代的杂环、低级亚烷基-(可以被取代的芳基)、低级亚烷基-(可以被取代的杂环)、-O-(可以被取代的芳基)、-CO-(可以被取代的芳基)及环烷基中的一个以上的取代基,还可以进一步具有其它取代基,并且该多环式含氮杂环可以具有取代基。
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