[发明专利]用作WNT信号调节剂的N-(杂)芳基、2-(杂)芳基取代的乙酰胺类有效
申请号: | 201080010081.3 | 申请日: | 2010-03-01 |
公开(公告)号: | CN102369187A | 公开(公告)日: | 2012-03-07 |
发明(设计)人: | 成岱;张国宝;韩东;W·高;潘世风 | 申请(专利权)人: | IRM责任有限公司 |
主分类号: | C07D213/75 | 分类号: | C07D213/75;C07D401/12;C07D401/14;C07D403/12;C07D413/14;C07D417/12;C07D417/14;A61K31/44;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 黄革生;隗永良 |
地址: | 英属百慕大*** | 国省代码: | 百慕大群岛;BM |
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摘要: |
本发明涉及式1和2的化合物采用这些化合物调节Wnt信号通路的方法,其中A1、A2、B、Y都代表环。 |
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搜索关键词: | 用作 wnt 信号 调节剂 芳基 取代 乙酰 | ||
【主权项】:
1.具有式(1)或(2)的化合物:
或其生理学上可接受的盐;其中:环E是任选取代的芳基或杂芳基;A1和A2独立地是C1-5杂环、喹啉基或选自以下基团的杂芳基
其中A1和A2的任何杂环可以任选被-LC(O)R10取代;B是苯并噻唑基、喹啉基或异喹啉基,它们各自任选被1-3个R6基团取代;X1、X2、X3和X4独立地是CR7或N;Y是苯基或含有1-2个选自N、O和S的杂原子的5-6元杂芳基;Z是芳基、C1-5杂环或含有1-2个选自N、O和S的杂原子的5-6元杂芳基;Y和Z各自任选被1-3个R6基团取代;R1和R5独立地是H或C1-6烷基;R2和R3独立地是H、C1-6烷基或卤素;R4是卤素、氰基、C1-6烷氧基、或C1-6烷基,其任选被卤素、烷氧基或氨基取代;R6是氢、卤素、C1-6烷氧基、-S(O)2R10、-C(O)OR10、-C(O)R10、-C(O)NR8R9、C1-6烷基、C2-6烯基或C2-6炔基,它们各自可以任选被卤素、氨基、羟基、烷氧基或氰基取代;卤素、CN、-L-W、NR8R9、-L-C(O)R10、-L-C(O)OR10、-L-C(O)NR8R9、OR10;-L-S(O)2R10或-L-S(O)2NR8R9;R7是H、卤素、C1-6烷氧基、-L-S(O)2R10、C1-6烷基,其任选被卤素、氨基、羟基、烷氧基或氰基取代;NR8R9、-L-C(O)R10、-L-C(O)NR8R9、OR10;-L-S(O)2R10或-L-S(O)2NR8R9;R8和R9独立地是H、-L-W或C1-6烷基、C2-6烯基或C2-6炔基,它们各自可任选被卤素、氨基、羟基、烷氧基或氰基取代;或R8和R9与它们所连接的原子一起可以形成环;R10是H、-L-W或C1-6烷基、C2-6烯基或C2-6炔基,它们各自可任选被卤素、氨基、羟基、烷氧基或氰基取代;L是键或(CR2)1-4,其中R是H或C1-6烷基;W是C3-7环烷基、C1-5杂环、芳基或杂芳基;m是0-4;n是0-3;且p是0-2。
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