[发明专利]一种阿奇霉素中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201010610638.9 | 申请日： | 2010-12-29 |
| 公开（公告）号： | CN102127064A | 公开（公告）日： | 2011-07-20 |
| 发明（设计）人： | 朱松林;徐海伟;张军伟;张方杰;王新军;季明志;周振;姜平娟;陈水库;朱成功;朱文臣 | 申请（专利权）人： | 开封制药（集团）有限公司;河南辅仁医药科技开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/14 | 分类号： | C07D413/14 |
| 代理公司： | 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 | 代理人： | 时立新 |
| 地址： | 475003*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种阿奇霉素中间体的制备方法，涉及阿奇霉素中间体9-脱氧-α-氮杂-9a-类红霉素A的制备方法，属药物化学合成领域。其包括如下步骤：在酸性水溶液中，硼氢化钾或硼氢化钠作用下，将红霉素A6,9-亚胺醚进行还原反应，之后加入有机糖酸进行水解反应即得9-脱氧-α-氮杂-9a-类红霉素A；该方法硼酸酯水解彻底且酸降解产物少，收率高，显著降低阿奇霉素的生产成本，非常有利于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 霉素 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种阿奇霉素中间体的制备方法，其特征在于，对阿奇霉素中间体9-脱氧-9a-氮杂-9a-红霉素A水解反应进行改进，包括如下步骤：在酸性水溶液中，硼氢化钾或硼氢化钠作用下，将如下化合物2所示的红霉素A6,9-亚胺醚进行还原反应，之后，加入有机糖酸，在酸性条件下-5℃～25℃进行水解制得9-脱氧-9a-氮杂-9a-红霉素A中间体， ![]()
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