[发明专利]4-烷基-6-芳基-5-乙酰基-1,3-噻嗪及其制备方法与应用

摘要

本发明公开了化学结构式I或II所示的化合物及其在药学上可接受的盐：式I或II所示的化合物的制备方法如下：2-亚苄基-1-烷基-1，3-丁二酮和硫脲在有机溶剂中，HY酸催化下于55℃～80℃搅拌反应得4-烷基-6-芳基-5-乙酰基-2-氨基-1，3-噻嗪盐(I·HY)，4-烷基-6-芳基-5-乙酰基-2-氨基-1，3-噻嗪盐经碱中和得式I所示化合物，式I所示化合物经酰化得式II所示化合物。式I或II所示的化合物对于人宫颈癌细胞(Hela细胞)、人肝癌细胞(Bel 7402细胞)和人肺腺癌细胞(A549细胞)具有良好的抑制活性，可用于制备抗肿瘤药物。

主权项

1.化学结构式I或II所示的化合物及其在药学上可接受的盐：其中，X选自：2-氯、2-氟、2-羟基、2-甲氧基、2-乙氧基、2-硝基、3-二甲氨基、3-氯、3-溴、3-氟、3-甲基、3-乙基、3-三氟甲基、3-羟基、3-甲氧基、3-乙氧基、3-硝基、3-磺酸基、3-甲磺酰氨基、3-氨磺酰基、4-二甲氨基、4-氯、4-溴、4-氟、4-甲基、4-乙基、4-三氟甲基、4-羟基、4-甲氧基、4-乙氧基、4-乙酰氧基、4-硝基、4-磺酸基、4-甲磺酰氨基、4-氨磺酰基、2-氯-5-硝基、3-乙基-4-羟基、3，4-二甲氧基或2，4，5-三甲氧基；R¹选自：C₁～C₂烷基，C₃～C₄直链烷基或支链烷基；R²选自：C₁～C₂烷基，C₃～C₄直链烷基或支链烷基；在药学上可接受的盐选自：盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、磷酸盐、甲磺酸盐、苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐、苹果酸盐、马来酸盐、枸橼酸盐、酒石酸盐或乳酸盐；式I所示化合物化学名是4-烷基-6-芳基-5-乙酰基-2-氨基-1，3-噻嗪；II所示化合物化学名是4-烷基-6-芳基-5-乙酰基-2-酰氨基-1，3-噻嗪。