[发明专利]苯并噻酚类化合物及其在制备预防和/或治疗乳腺癌骨质疏松症药物中的用途

摘要

本发明涉及一种新型的苯并噻酚衍生物及其在制备预防和/或治疗乳腺癌骨质疏松症药物中的用途。本发明的苯并噻酚衍生物是较为理想的选择性雌激素受体调节剂，可用于治疗或预防各种与雌激素功能有关的适应症，特别是其可用于治疗绝经后乳腺癌骨质疏松症。该化合物具有降低的氧化代谢、更高的有效生物利用度，因而其使用剂量较少，而且耐受性良好，副作用小。

主权项

1.式(Ⅰ)化合物及其可药用盐，其特征在于：所述式(Ⅰ)中：R₀₁、R₀₂、R₀₃、R₀₄、R₀₅、R₀₆、R₀₇、R₀₈、R₀₉、R₁₀、R₁₁、R₁₂、R₁₃、R₁₄、R₁₅、R₁₆、R₁₇、R₁₈、R₁₉、R₂₀、R₂₁、R₂₂、R₂₃、R₂₄、R₂₅独立地为氢或氘；R_X和R_Y独立地为选自下列基团中的一种：H；COC_nH_2n+1；COC_nH_2nNH₂；COC_nH_2nNHC_nH_2n+1；COC_nH_2nN(C_nH_2n+1)C_mH_2m+1；COC_nH_2nN(COC_nH_2n+1)C_mH_2m+1；CON(C_nH_2n+1)C_nH_2nCOOH；CH₂OCOC_nH_2nNH₂；CH₂OCOC_nH_2nNHC_nH_2n+1；CH₂OCOC_nH_2nN(C_nH_2n+1)C_mH_2m+1；CH₂OCOC_nH_2nN(COC_nH_2n+1)C_mH_2m+1；CH(CH₃)OCOC_nH_2nNH₂，CH(CH₃)OCOC_nH_2nNHC_nH_2n+1；CH(CH₃)OCOC_nH_2nNHCOC_nH_2n+1；CH₂OP(OH)₃；CH(CH₃)OP(OH)₃；CONC_nH_2n+1CH(R_AA)COOH；CH₂OCOCH(R_AA)NHC_nH_2n+1；CH₂OCOCH(R_AA)NHCOC_nH_2n+1；CH(CH₃)OCOCH(R_AA)NHC_nH_2n+1；COCH(R_AA)NHC_nH_2n+1；COCH(R_AA)NHCOC_nH_2n+1；COCH(R_AA)N(C_nH_2n+1)C_mH_2m+1；COCH(R_AA)N(COC_nH_2n+1)C_mH_2m+1；以及上述的化学式中，R_AA表示蛋白来源和/或非蛋白来源的氨基酸支链；R_M表示OH、OC_nH_2n+1、OCOC_nH_2n+1、NH₂、NH(C_nH_2n+1)、N(C_nH_2n+1)₂、SH、SC_nH_2n+1、SCOC_nH_2n+1、CN、F、Cl、Br或I；n，m独立地为1～6之间的整数，R_X和R_Y不同时为H。