[发明专利]一种21(S)阿加曲班的定向合成方法有效
| 申请号： | 201010252144.8 | 申请日： | 2008-03-07 |
| 公开（公告）号： | CN101914133A | 公开（公告）日： | 2010-12-15 |
| 发明（设计）人： | 宋洪海 | 申请（专利权）人： | 天津市炜杰科技有限公司 |
| 主分类号： | C07K5/068 | 分类号： | C07K5/068 |
| 代理公司： | 天津才智专利商标代理有限公司 12108 | 代理人： | 庞学欣 |
| 地址： | 300192 天津市南开区白*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 一种21(S)阿加曲班的定向合成方法。定向合成方法是以(2R，4R)-1-[NG-硝基-L-精氨酰基]-4-甲基-2-哌啶甲酸乙酯盐酸盐作为原料，与(3S)-1，2，3，4-四氢-3-甲基-8-喹啉磺酰氯反应得中间体(2R，4R)-1-[NG-硝基-N2-[(3S)-1，2，3，4-四氢-3-甲基-8-喹啉磺酰基]-L-精氨酰基]-4-甲基-2-哌啶甲酸酯，然后在氢氧化钠水溶液中水解，酸化，得中间体(2R，4R)-1-[NG-硝基-N2-[(3S)-1，2，3，4-四氢-3-甲基-8-喹啉磺酰基]-L-精氨酰基]-4-甲基-2-哌啶甲酸，最后经钯碳催化氢化，得到单一非对映异构体21(S)阿加曲班。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 21 阿加曲班 定向 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种21(S)阿加曲班的定向合成方法，其特征为：所述的21(S)阿加曲班的定向合成方法包括按顺序进行的下列步骤：(1)以(2R，4R)-1-[NG-硝基-L-精氨酰基]-4-甲基-2-哌啶甲酸乙酯盐酸盐作为原料，与(3S)-1，2，3，4-四氢-3-甲基-8-喹啉磺酰氯反应得中间体VI——(2R，4R)-1-[NG-硝基-N2-[(3S)-1，2，3，4-四氢-3-甲基-8-喹啉磺酰基]-L-精氨酰基]-4-甲基-2-哌啶甲酸酯：![]()
R＝CH3，C2H5(2)将中间体VI在氢氧化钠水溶液中水解，酸化，得中间体VII——(2R，4R)-1-[NG-硝基-N2-[(3S)-1，2，3，4-四氢-3-甲基-8-喹啉磺酰基]-L-精氨酰基]-4-甲基-2-哌啶甲酸：![]()
(3)中间体VII经钯碳催化氢化，得阿加曲班VIII：![]()
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