[发明专利]一种用偶联剂制得的肝癌靶向肽-阿霉素及合成方法无效
| 申请号： | 201010225500.7 | 申请日： | 2010-07-13 |
| 公开（公告）号： | CN101914138A | 公开（公告）日： | 2010-12-15 |
| 发明（设计）人： | 梁晟斌;宋春梅;钱旻;杜冰;张亮;常飞 | 申请（专利权）人： | 华东师范大学 |
| 主分类号： | C07K7/08 | 分类号： | C07K7/08;C07K1/20;C07K1/02 |
| 代理公司： | 上海德昭知识产权代理有限公司 31204 | 代理人： | 陈龙梅 |
| 地址： | 200062*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 一种用偶联剂制得的肝癌靶向肽-阿霉素及合成方法，涉及一种肝癌靶向肽-阿霉素及合成方法。第一步用阿霉素和3-马来酰胺苯甲酸-N-琥珀酰亚胺酯以及肝癌靶向肽制备肝癌靶向肽-阿霉素粗品，第二步制备肝癌靶向肽-阿霉素精制品。本发明合成肝癌靶向肽-阿霉素方法经济实用，与阿霉素(Doxorubicin，又称多柔比星)相比较，本发明的肝癌靶向肽-阿霉素具有肝癌靶向性，水溶性较好，含可在生物体内降解键，可望较大程度减少对心脏的毒副作用、可减少用量、从而减少毒性并提高疗效，有望对肝癌的治疗有较好的效果。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 用偶联剂制 肝癌 靶向 阿霉素 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种用偶联剂制得的肝癌靶向肽-阿霉素，其特征在于，该肝癌靶向肽-阿霉素具有以下结构![]()
其中，R2代表阿霉素残基，R2结构式如下，![]()
式中，R3代表N-苯基-3-丁二酰亚胺-硫基-肝癌靶向肽，R3结构式为，![]()
式中R4代表肝癌靶向多肽的残基，肝癌靶向多肽次序为NH2-A-G-K-G-T-P-S-L-E-T-T-P-C-COOH，该多肽链上的半胱氨酸上的巯基与偶联剂3-马来酰胺苯甲酸-N-琥珀酰亚胺酯(MBS)生成硫基，故R4是不含巯基的肝癌靶向肽。
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