[发明专利]四羟基丙烯酮类化合物的用途有效
| 申请号： | 201010201039.1 | 申请日： | 2010-06-17 |
| 公开（公告）号： | CN102283823A | 公开（公告）日： | 2011-12-21 |
| 发明（设计）人： | 李靖;孟坤 | 申请（专利权）人： | 北京盛诺基医药科技有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/122 | 分类号： | A61K31/122;A61P35/00;A61P35/02;A61P19/10;A61P11/06;A61P9/00;A61P25/28 |
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| 地址： | 100085 北京市海淀*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： |
本发明涉及“四羟基丙烯酮类化合物及其用途”，属于天然化合物的药用领域。本发明从构树上分离得到如式I所示的化合物，实验证明，在低浓度条件下化合物(I)不改变ER-α66、ER-α46和ER-α36的表达。然而高浓度的化合物(I)能同时抑制三者的表达；同时化合物(I)能杀死表达ER-α66、ER-α46和ER-α36的乳腺癌细胞MCF-7细胞。化合物(I)可以作为雌激素受体ER-α36的调节剂，用于治疗与雌激素受体ER-α36异常表达相关的疾病，如肿瘤、骨质疏松、哮喘、心脏疾病或老年痴呆等病症。 |
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| 搜索关键词： | 羟基 丙烯 酮类 化合物 用途 | ||
【主权项】：
1.式(I)的化合物及其药学上可接受的盐在制备治疗与雌激素受体ER-α亚型和ER-β亚型相关疾病的药物中的应用：![]()
其中，R1和R2彼此独立地选自氢、卤素、C1-4烷基、羟基、C1-4烷基氧基、异戊烯基；R3和R4彼此独立地选自氢、卤素、C1-4烷基、羟基、羧基、异戊烯基，其中R1，R2，R3，R4不能同时为氢。
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