[发明专利]一种2-芳基-戊-4-炔酸酯类化合物的制备方法有效
| 申请号： | 201010194397.4 | 申请日： | 2010-06-08 |
| 公开（公告）号： | CN102276467A | 公开（公告）日： | 2011-12-14 |
| 发明（设计）人： | 王晶翼;王金远;白俊生;范传文;朱屹东;张明会 | 申请（专利权）人： | 齐鲁制药(海南)有限公司 |
| 主分类号： | C07C69/78 | 分类号： | C07C69/78;C07C67/08;C07C67/10 |
| 代理公司： | 济南金迪知识产权代理有限公司 37219 | 代理人： | 周慰曾 |
| 地址： | 570314 海*** | 国省代码： | 海南;66 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种2-芳基-戊-4-炔酸酯类化合物的制备方法，该化合物具有式I的结构，R如说明书中所述。该制备方法原料便宜易得，反应条件温和，操作简单，适合于工业化的生产。 |
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| 搜索关键词： | 一种 芳基 炔酸酯类 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种式I化合物的制备方法，包括步骤如下：(a)将化合物IV和3-卤代丙炔溶于惰性溶剂中，在碱的作用下反应得到化合物III；(b)将化合物III溶于极性溶剂中，在无机碱作用下反应得到化合物II；(c)将化合物II溶于极性溶剂中，在催化剂作用下反应得到化合物I，或者，将化合物II与ROH或RX溶于惰性溶剂中，在碱的作用下反应得到化合物I；![]()
其中R1、R2和R3可独立的选自CN或COOR4，其中R4选自未取代的C1-6烷基或被一个或多个取代基取代的C1-6烷基，优选C2-5烷基；其中取代基选自羟基，C1-6烷氧基，苯基，苯基C1-3烷氧基；其中X选自Cl、Br和I；优选Br；其中R选自未取代的C1-6烷基、被一个或多个取代基取代的C1-6烷基，其中取代基选自羟基，C1-6烷氧基，苯基，苯基C1-3烷氧基；优选C2-5烷基。
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