[发明专利]紫杉醇及多西紫杉醇的半合成方法

摘要

本发明公开了一种紫杉醇及多西紫杉醇的半合成方法，该紫杉醇的半合成方法依次包括如下步骤：选择性脱去13-乙酰基-9-二氢巴卡丁Ⅲ的C-13乙酰基，得到化合物IM1；用保护基保护化合物IM1的C-7羟基，得到化合物IM2；将化合物IM2分别与化合物S1、S2进行缩合反应，得到化合物IM3、IM5；用氧化剂将化合物IM3、IM5的C-9羟基氧化，分别得到化合物IM4、IM6；脱去化合物IM4的C-7保护基团和R3保护基，得到紫杉醇；脱去化合物IM6的C-7保护基、R3保护基和乙酰基，得到多西紫杉醇。本发明方法最终产品得率高、成本低并容易实现。

主权项

1.一种紫杉醇的半合成方法，其特征在于依次包括如下步骤：(1)以13-乙酰基-9-二氢巴卡丁Ⅲ为原料，选择性脱去C-13乙酰基，得到化合物IM1；(2)用羟基保护基保护化合物IM1的C-7羟基，得到化合物IM2；(3)将化合物IM2与化合物S1进行缩合反应，得到化合物IM3；(4)用氧化剂将化合物IM3的C-9羟基氧化，得到化合物IM4；(5)脱去化合物IM4的C-7保护基团和R3保护基，得到紫杉醇；所述化合物IM1的结构式如下：所述化合物IM2、IM3、IM4、S1具有如下通式：其中R2为羟基保护基，R3为保护基。