[发明专利]大黄素作为PI3K/Akt/mTOR信号转导通路活化分子p-Akt和p-mTOR的抑制剂及其应用无效
申请号: | 201010181854.6 | 申请日: | 2010-05-25 |
公开(公告)号: | CN101843605A | 公开(公告)日: | 2010-09-29 |
发明(设计)人: | 胡建达;陈英玉;郑志宏;魏天南 | 申请(专利权)人: | 福建医科大学附属协和医院 |
主分类号: | A61K31/122 | 分类号: | A61K31/122;A61P35/02;A61P35/04 |
代理公司: | 福州智理专利代理有限公司 35208 | 代理人: | 王义星 |
地址: | 350001 福*** | 国省代码: | 福建;35 |
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摘要: | 本发明公开大黄素作为PI3K/Akt/mTOR信号转导通路活化分子p-Akt和p-mTOR的抑制剂及其应用,大黄素是从中药大黄提取的纯天然蒽醌类单体化合物,具有抗微生物、抗炎、抗氧化、免疫调节、肝保护等多种生物学活性。本发明发现,急性白血病多药耐药细胞HL-60/ADR、急性早幼粒白血病维甲酸耐药细胞MR2和相应敏感细胞NB4以及急性白血病原代细胞经大黄素作用后,PI3K/Akt/mTOR信号转导通路关键信号活化分子尤其是被p-Akt和p-mTOR被特异性抑制,体内研究证实,大黄素给药后急性白血病裸鼠移植瘤组织蛋白中PI3K/Akt/mTOR信号通路关键活化分子p-Akt、p-p65和p-mTOR均表达下调,说明大黄素可作为一种新型的PI3K/Akt/mTO信号转导活化分子特别是p-Akt和p-mTOR靶向抑制剂,应用于治疗血液系统恶性肿瘤。 | ||
搜索关键词: | 黄素 作为 pi3k akt mtor 信号 转导 通路 活化 分子 抑制剂 及其 应用 | ||
【主权项】:
一种PI3K/Akt/mTOR信号转导通路活化分子p-Akt和p-mTOR的抑制剂,其特征在于含有药学上的治疗有效剂量的大黄素。
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