[发明专利]大黄素作为PI3K/Akt/mTOR信号转导通路活化分子p-Akt和p-mTOR的抑制剂及其应用无效

专利信息
申请号: 201010181854.6 申请日: 2010-05-25
公开(公告)号: CN101843605A 公开(公告)日: 2010-09-29
发明(设计)人: 胡建达;陈英玉;郑志宏;魏天南 申请(专利权)人: 福建医科大学附属协和医院
主分类号: A61K31/122 分类号: A61K31/122;A61P35/02;A61P35/04
代理公司: 福州智理专利代理有限公司 35208 代理人: 王义星
地址: 350001 福*** 国省代码: 福建;35
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摘要: 发明公开大黄素作为PI3K/Akt/mTOR信号转导通路活化分子p-Akt和p-mTOR的抑制剂及其应用,大黄素是从中药大黄提取的纯天然蒽醌类单体化合物,具有抗微生物、抗炎、抗氧化、免疫调节、肝保护等多种生物学活性。本发明发现,急性白血病多药耐药细胞HL-60/ADR、急性早幼粒白血病维甲酸耐药细胞MR2和相应敏感细胞NB4以及急性白血病原代细胞经大黄素作用后,PI3K/Akt/mTOR信号转导通路关键信号活化分子尤其是被p-Akt和p-mTOR被特异性抑制,体内研究证实,大黄素给药后急性白血病裸鼠移植瘤组织蛋白中PI3K/Akt/mTOR信号通路关键活化分子p-Akt、p-p65和p-mTOR均表达下调,说明大黄素可作为一种新型的PI3K/Akt/mTO信号转导活化分子特别是p-Akt和p-mTOR靶向抑制剂,应用于治疗血液系统恶性肿瘤。
搜索关键词: 黄素 作为 pi3k akt mtor 信号 转导 通路 活化 分子 抑制剂 及其 应用
【主权项】:
一种PI3K/Akt/mTOR信号转导通路活化分子p-Akt和p-mTOR的抑制剂,其特征在于含有药学上的治疗有效剂量的大黄素。
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