[发明专利]2,4-二取代喹唑啉类化合物、及其制法和药物组合物与用途有效
| 申请号： | 201010179803.X | 申请日： | 2010-05-21 |
| 公开（公告）号： | CN102250075A | 公开（公告）日： | 2011-11-23 |
| 发明（设计）人： | 徐柏玲;陈晓光;金晶;朱丽娜;张崇敬 | 申请（专利权）人： | 中国医学科学院药物研究所 |
| 主分类号： | C07D409/14 | 分类号： | C07D409/14;C07D401/12;C07D239/95;C07D405/14;A61K31/517;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京三高永信知识产权代理有限责任公司 11138 | 代理人： | 何文彬 |
| 地址： | 100050*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： |
本发明公开了一类新的2，4-二取代喹唑啉类化合物、及其制法和药物组合物与用途。具体而言，涉及通式I所示的2，4-二取代喹唑啉类化合物，其可药用盐，其同样生物功能的前体或衍生物，及其制备方法，含有一个或多个这化合物的组合物，和该类化合物在对Pin1酶的抑制活性和对肿瘤生长的抑制活性等方面的用途。 |
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| 搜索关键词： | 取代 喹唑啉类 化合物 及其 制法 药物 组合 用途 | ||
【主权项】：
1.一种由下述通式(I)表示的2，4-二取代喹唑啉类化合物及其前体、立体异构体和生理上可接受的盐，![]()
其中，R1可以在5-位，6-位或7-位取代，可以是单取代或多取代；选自氢、卤素、硝基、氰基、羟基、取代或未取代的C1-6直链或支链烷基、取代或未取代的C1-6直链或支链烷氧基、取代或未取代的C3-6环烷基、取代或未取代的C1～6直链或支链酰基、取代或未取代的C1～6直链或支链酰胺基、取代或未取代的C1～6直链或支链磺酰胺基、取代或未取代的C1～6直链或支链烷氧羰酰胺基、-NR’R”；R’和R”独立的选自氢、取代或未取代的芳基、取代或未取代的C1-6直链或支链烷基；R2选自取代或未取代的苯基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的苄基、取代或未取代的C1-6直链或支链烷基、取代或未取代的C1-6直链或支链烷氧基、取代或未取代的C1～6直链或支链酰基、取代或未取代的C3-6环烷基、取代或未取代的哌啶基、取代或未取代的C1～6羧基、取代或未取代的-(CH2)nCOO(CH2)m；R3选自取代或未取代的苯基、取代或未取代的C1-6直链或支链烷基、取代或未取代的C1-6直链或支链烷氧基、取代或未取代的C1～6直链或支链酰基、取代或未取代的C3-6环烷基、取代或未取代的哌啶基、取代或未取代的哌嗪基、N-取代脲基、-NR’R’；R’和R”独立的选自氢、取代或未取代的苯基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的哌啶基、取代或未取代的烷基、-(CH2)nCOO(CH2)m；取代基选自羟基、氨基、卤素、硝基、氰基、羧基、C1-6烷基、羧基取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、苯氧基、C1-6硫烷基、C1-6酰基、C1-6酰氧基、C1-6酰胺基、C3-6环烷基、苯基、芳基、-(CH2)nCOO(CH2)m；m、n独立的选自1～6的正整数。
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