[发明专利]芳烷二胺类衍生物及其作为抗抑郁症药物的应用有效

专利信息
申请号: 201010174743.2 申请日: 2010-05-13
公开(公告)号: CN102241664A 公开(公告)日: 2011-11-16
发明(设计)人: 李建其;郑永勇;廖云凤;李亚莉 申请(专利权)人: 上海医药工业研究院
主分类号: C07D333/58 分类号: C07D333/58;C07D295/13;C07D295/073;C07D295/02;C07D209/14;C07D307/81;C07D317/58;C07D333/20;A61K31/4535;A61K31/495;A61K31/496;A61K31/5377
代理公司: 上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 代理人: 罗大忱
地址: 200040*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明公开了一种芳烷二胺类衍生物及其作为抗抑郁症药物的应用,本发明涉及所述芳烷二胺类衍生物对5-HT、NA及DA具有三重再摄取抑制作用,其抗抑郁作用比目前临床上使用的单一作用靶点的抗抑郁药,如地西帕明、氟西汀及双重作用靶点的抗抑郁药,如文拉法辛、度洛西汀可能具有更广的适应症及较小的神经毒副反应。该衍生物可以组合物的形式通过口服、注射等方式施用于需要这种治疗的患者。该衍生物为具有以下结构通式化合物或其药学上可接受的盐:
搜索关键词: 芳烷二胺类 衍生物 及其 作为 抑郁症 药物 应用
【主权项】:
1.芳烷二胺类衍生物,其特征在于,为具有以下结构通式的化合物或其药学上可接受的盐:其中:Ar代表:或任选的被取代的选自噻吩基、呋喃基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基、吡唑基杂芳基,且Ar不为未取代苯环;R1代表氢或C1-C5的烷基;R2,R3分别代表氢、C1-C5的烷基、C1-C5的卤代烷基、C1-C5的羟基烷基、C1-C5的烷氧基、C5或C6的脂肪环、苯基、取代苯基、苄基或取代苄基中的一种,且R2,R3不同时为氢;或R2、R3和N连接成5元至7元的脂肪环,该脂肪环上可含有1个N或O或者S,且N上可被R7取代;R4,R5,R6分别代表氢、C1-C3的烷基、C1-C3的烷氧基、C1-C3的卤代烷基、C1-C3的卤代烷氧基、苄氧基、C5或C6的脂肪环、苯基、取代苯基、羟基、氨基、取代氨基、卤素、羧酸基、羧酸酯基、硝基或氰基中的一种;R7代表C1-C5的烷基、C1-C5的卤代烷基、C1-C5的羟基烷基、C1-C5的烷氧基、C5或C6的脂肪环、苯基、取代苯基、苄基或取代苄基中的一种;Y代表C,N,O;其中N可被C1-C3的烷基、C1-C3的卤代烷基、C1-C3的羟基烷基、苯基、取代苯基、苄基、取代苄基、芳杂环或取代芳杂环取代;X代表C,N;Z代表含C、S、N、O的五元或六元饱和环、五元或六元不饱和环;m=0,1,2;n=1,2。
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