[发明专利]一种托伐普坦中间体的制备方法

摘要

本发明提供了一种托伐普坦中间体7-氯-1-[2-甲基-4-(2-甲基苯甲酰氨基)-苯甲酰]2，3，4，5-四氢-1H-1-苯并氮杂卓-5-酮的制备方法，它是将通式(3)和二氯亚砜反应，形成酰氯化溶液；然后在脱酸剂存在的有机溶剂中，将通式(2)与酰氯化溶液进行酰胺化反应，经过后处理得到托伐普坦中间体通式(1)。采用本发明的方法所制备的托伐普坦中间体具有成本低，杂质量少，收率高的特点，更适合大规模的工业化生产。

主权项

1.一种托伐普坦中间体的制备方法，其特征在于按如下的步骤进行：A、将通式(3)与二氯亚砜进行酰氯化反应，形成酰氯化溶液；其中通式(3)与二氯亚砜的摩尔比为1∶1-50；B、在脱酸剂存在的有机溶剂中，将通式(2)与酰氯化溶液进行酰胺化反应，得到托伐普坦中间体通式(1)；其中通式(2)与脱酸剂的摩尔比为1∶1-2；通式(2)                        通式(3)通式(1)