[发明专利]小檗碱及其衍生物在制备吲哚胺2,3-双加氧酶抑制剂中的用途无效
| 申请号： | 201010156427.2 | 申请日： | 2010-03-31 |
| 公开（公告）号： | CN101843618A | 公开（公告）日： | 2010-09-29 |
| 发明（设计）人： | 杨青;于存静;匡春香;郑茂发 | 申请（专利权）人： | 复旦大学 |
| 主分类号： | A61K31/4745 | 分类号： | A61K31/4745;A61P35/00;A61P37/00;A61P25/28;A61P25/22;A61P25/24;A61P27/12;A61P25/18 |
| 代理公司： | 上海正旦专利代理有限公司 31200 | 代理人： | 吴桂琴 |
| 地址： | 20043*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明属于医药领域，涉及小檗碱及其衍生物在制药中的新用途，具体涉及小檗碱及其衍生物在制备吲哚胺2，3-双加氧酶IDO抑制剂中的用途。本发明经IDO抑制活性检测，以及可逆抑制的判定、抑制剂类型判断及Ki值测定及半数有效抑制浓度IC50测定，结果显示，所述的小檗碱为可逆抑制剂，抑制常数Ki为8μM；所述的盐酸药根碱和盐酸巴马汀为不可逆抑制剂，半数有效抑制浓度IC50分别为123μM和126μM。本发明公开的小檗碱及其衍生物作为IDO抑制剂，有广阔的应用前景，可以用于具有IDO介导的色氨酸代谢途径的病理学特征的疾病，包括癌症、艾滋病、阿尔茨海默病、抑郁症、白内障等重大疾病的治疗。 | ||
| 搜索关键词： | 小檗碱 及其 衍生物 制备 吲哚 双加氧酶 抑制剂 中的 用途 | ||
【主权项】：
1.小檗碱及其衍生物在制备吲哚胺2，3-双加氧酶抑制剂中的用途；所述的小檗碱及其衍生物具有如下结构式：![]()
其中，R1，R2，R3，R4为-OCH3，-OH，或-OCH2O。
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