[发明专利]8-氧-8H-苊并[1,2-b]吡咯衍生物的新用途无效
| 申请号： | 201010134795.7 | 申请日： | 2010-03-29 |
| 公开（公告）号： | CN102204905A | 公开（公告）日： | 2011-10-05 |
| 发明（设计）人： | 丁健;徐玉芳;谢华;钱旭红;陈奕;陈卓;王艺;王新 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海药物研究所;华东理工大学 |
| 主分类号： | A61K31/403 | 分类号： | A61K31/403;A61K31/497;A61K31/427;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 | 代理人： | 鲁云博;朱梅 |
| 地址： | 20003*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明涉及具有如下结构的8-氧-8H-苊并[1，2-b]吡咯衍生物在制备用于治疗肿瘤的药物中的用途，尤其涉及所述衍生物在制备用于治疗结肠癌、肝癌、胃癌、宫颈癌、卵巢癌、肺癌、乳腺癌、前列腺癌、膀胱癌及血液系统肿瘤的药物中的用途。此外，本发明也涉及所述衍生物在制备FGFR1选择性抑制剂的药物中的用途。上述衍生物对多种肿瘤细胞均具有较强的抑制作用，其中部分化合物是FGFR1的选择性抑制剂，并且测试结果表明这些化合物对FGFR1的抑制活性与其结构具有一定的构效关系。此外，研究证实这类FGFR1抑制剂对血管内皮细胞的迁移、管腔形成以及鸡胚尿囊膜新生血管生成有明显抑制作用。 |
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| 搜索关键词： | 吡咯 衍生物 用途 | ||
【主权项】：
1.具有如下通式1所示结构的8-氧-8H-苊并[1，2-b]吡咯衍生物在制备用于治疗肿瘤的药物中的用途，![]()
其中，R1为-CN、-COOR3、-COOCH2COSR4或-COOCH2COOR5，R2为H或-SR6；其中，R3～R5为C1～C6饱和或不饱和烃基或F取代的C1～C6饱和或不饱和烃基；R6为C1～C6饱和或不饱和烃基、羟基或者五元或六元杂环基取代的C1～C6饱和或不饱和烃基、五元或六元杂环基或由C1～C3烷基取代的五元或六元杂环基；所述五元或六元杂环基的杂原子选自：N、O或S中一种、二种或二种以上，杂原子数为1～3。
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