[发明专利]包含双环辛烷类衍生物的药物组合物

摘要

包含双环辛烷类衍生物的药物组合物，本发明涉及一种药物组合物，它包含式(I)表示的双环辛烷类衍生物和至少一种心脑血管药以及药学上可接受的载体，还涉及含上述活性物的药盒。该组合物或药盒用于预防、延缓进展或治疗患者以下疾病或病症：II型糖尿病、糖尿病并发症、高血糖症、肥胖症、胰岛素抵抗症、高血压、高血压合并症、血脂异常、冠心病、心绞痛、充血性心力衰竭、心律失常、脑卒中、动脉硬化、脑梗死、缺血性疾病、脑血管疾病、心血管疾病、冠状动脉疾病、性功能障碍、认知功能障碍、心室功能障碍、心功能不全、肺血管疾病或肾血管疾病，减少心脑血管病的发病率和/或死亡率，降低不良反应，同时改善患者服药的顺应性。

主权项

1.一种药物组合物，其特征在于，它包含一定量的式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐或酯或其混和物和一定量的至少一种心脑血管药或其药学上可接受的盐或酯以及药学上可接受的载体：式(I)中，R选自烷基、环烷基、卤代烷基、芳基、杂芳基、胺酰烷基、酰胺烷基、杂环胺酰烷基或氨烷基，其中所述杂环为五元杂环或六元杂环，且该杂环进一步被一个或多个烷基、芳基、杂芳基、卤代烷基、卤代烷氧基、羟基、氨基、烷氨基、酰胺基、胺酰基、氰基、烷氧基、芳氧基、氨烷基、羟烷基、杂环烷基、羧酸、羧酸酯或卤素取代；R₁和R₂各自分别选自氢原子、羟基、烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、-OR₄、-(CH₂CH₂O)_rR₆、-(CH₂)_mC(O)OR₄、-(CH₂)_mC(O)NR₄R₅、-(CH₂)_mOC(O)NR₄R₅、-C(O)R₄、-NR₆C(O)R₅、-NR₄C(O)OR₅、-OC(O)OR₄、-OC(O)NR₄R₅、-C(O)NR₄R₅或-NR₄R₅，其中烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基可以进一步被一个或多个烷基、卤素、芳基、羟基、氨基、烷氨基、酰胺基、烷氧基、芳氧基、杂环烷基、羧酸或羧酸酯所取代；其中R₁和R₂可以形成一个3～8元环，其中3～8元杂环内可以进一步含有一个或多个N、O或S原子，并且3～8元杂环上可以进一步被一个或多个烷基、芳基、杂芳基、卤代烷基、卤代烷氧基、羟基、氨基、烷氨基、酰胺基、胺酰基、氰基、烷氧基、芳氧基、氨烷基、羟烷基、杂环烷基、羧酸、羧酸酯、卤素或-NR₄R₅所取代；R₄和R₅分别选自氢原子、烷基、环烷基、芳基、杂芳基或杂环烷基，其中烷基、环烷基、芳基、杂芳基或杂环烷基可以进一步被一个或多个烷基、环烷基、芳基、杂芳基、烷氧基、环烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、卤素、羟基、氨基、烷氨基、酰胺基、胺酰基、氰基、胺烷基、羟烷基、杂环烷基、杂环烷氧基、三氟甲基、羧酸或羧酸酯所取代；同时R₄和R₅可以与N原子一起形成一个3～8元的杂环基，其中5～8元杂环内可以进一步含有一个或多个N、O或S原子，并且3～8元杂环上可以进一步被一个或多个烷基、芳基、杂芳基、卤代烷基、卤代烷氧基、羟基、氨基、烷氨基、酰胺基、胺酰基、氰基、烷氧基、芳氧基、氨烷基、羟烷基、杂环烷基、羧酸、羧酸酯、卤素或-NR₄R₅所取代；R₆选自氢原子或烷基；n是0～4；r是1～6；m是0～6。