[发明专利]一种制备6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-环氧乙烷的改进方法有效
| 申请号： | 201010005336.9 | 申请日： | 2010-01-15 |
| 公开（公告）号： | CN102127061A | 公开（公告）日： | 2011-07-20 |
| 发明（设计）人： | 李东伟;甘立新;李克春 | 申请（专利权）人： | 浙江华海药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D407/04 | 分类号： | C07D407/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 317024*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种制备奈必洛尔关键中间体，即6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-环氧乙烷(I)的改进方法，包含以下步骤：(a)在有机金属锂化合物的存在下，将化合物(IV)与二卤代甲烷缩合得到化合物(II)；(b)还原化合物(II)得到化合物(III)；(c)化合物(III)与碱性条件下环合得到化合物(I)。本发明的方案原料易得，操作简单，反应收率和纯度均大幅度提高，非常有利于工业化大规模生产。 |
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| 搜索关键词： | 一种 制备 环氧乙烷 改进 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备6-氟-3，4-二氢-12H-1-苯并吡喃-2-环氧乙烷(I)的方法，![]()
包含以下步骤：(a)在有机金属锂化合物的存在下，将化合物(IV)，![]()
其中R为C1-C6的烷基、苄基、任意取代的苄基、任意取代的芳基或任意取代的杂芳基；与二卤代甲烷缩合得到化合物(II)，![]()
其中X是卤素，二卤代甲烷为溴氯甲烷、碘氯甲烷、碘溴甲烷、二溴甲烷，或它们的混合物，(b)还原化合物(II)得到化合物(III)，![]()
(c)化合物(III)与碱性条件下环合得到化合物(I)。
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