[发明专利]肽载体无效
| 申请号: | 201010003734.7 | 申请日: | 2004-04-21 |
| 公开(公告)号: | CN101791409A | 公开(公告)日: | 2010-08-04 |
| 发明(设计)人: | 董正欣;怡兰娜·沈;珍妮·玛丽·科姆斯托克;孙·H·金 | 申请(专利权)人: | 研究及应用科学协会股份有限公司 |
| 主分类号: | A61K47/48 | 分类号: | A61K47/48;C07K7/06;C07K7/08;C07K7/50;C07K7/64;C07K14/655;A61P13/08;A61P35/00 |
| 代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 黄革生;史文静 |
| 地址: | 法国*** | 国省代码: | 法国;FR |
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| 摘要: | 本发明涉及肽载体,描述了靶向细胞毒化合物和与治疗肿瘤和其它疾病的医疗用途相关的方法。 | ||
| 搜索关键词: | 载体 | ||
【主权项】:
式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:X-B1-B2-B3-B4-Z(I)其中:X是细胞毒物质或细胞抑制剂;B1,B2,B3和B4各自独立地是(Doc)m,(Aepa)n,-(C(O)-A1-A2-A3-A4-A5-C(O))s-或(氨基酸)p,A1和A5各自独立地是CR1R2;R1和R2各自独立地是H,F,Br,Cl,I,C(1-30)烷基,C(2-30)烯基,取代的C(1-30)烷基,取代的C(2-30)烯基,SR3,S(O)R4或S(O)2R5,或R1和R2共同形成C(3-30)环烷基,C(3-30)杂环基或C(5-30)芳环;R3,R4和R5各自独立地是C(1-30)烷基,C(2-30)烯基,取代的C(1-30)烷基,取代的C(2-30)烯基;A2,A3和A4各自独立地是CR6R7,O,S,(CH2)t或缺省;R6和R7各自独立地是H,F,Br,Cl,I,C(1-30)烷基,C(2-30)烯基,取代的C(1-30)烷基,取代的C(2-30)烯基,SR3,S(O)R4或S(O)2R5;或R6和R7共同形成环系;m独立地是0,1,2,3,4,5,6,7,8,9或10;n独立地是0,1,2,3,4,5,6,7,8,9或10;p独立地是0,1或2;s独立地是1,2,3,4或5;t各自独立地是0,1,2或3;Z是生物受体的配体、其类似物或所述配体或所述类似物的衍生物;条件是:当X是多柔比星或多柔比星衍生物时,至少m和n之一不为0;且当X是紫杉醇或紫杉醇衍生物时,B1是(氨基酸)p,其中p为1或2。
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