[发明专利]苯基和杂芳基取代的噻吩并[2,3-d]嘧啶及它们作为腺苷A2a受体拮抗剂的用途无效
| 申请号: | 200980151302.6 | 申请日: | 2009-09-29 |
| 公开(公告)号: | CN102245613A | 公开(公告)日: | 2011-11-16 |
| 发明(设计)人: | J·K·巴贝;K·莱昂纳;D·查克拉瓦蒂;B·C·舒克;王爱华 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
| 主分类号: | C07D495/04 | 分类号: | C07D495/04;A61K31/519;A61P25/00 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 李进;林毅斌 |
| 地址: | 比利时*** | 国省代码: | 比利时;BE |
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| 摘要: |
本发明涉及一种新的式(Z)噻吩并[2,3-d]嘧啶及其治疗和预防用途,其中X、R1和R2在说明书中进行了定义。所治疗和/或预防的障碍包括帕金森氏病。 |
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| 搜索关键词: | 苯基 杂芳基 取代 噻吩 嘧啶 它们 作为 腺苷 a2a 受体 拮抗剂 用途 | ||
【主权项】:
1.一种由式Z表示的化合物以及其溶剂化物、水合物、互变异构体和可药用盐,
其中:X选自:
R1是任选用一个选自如下的取代基取代的杂芳基:-OH、OC(1-4)烷基、CF3、OCF3、Cl、Br、-CN、F、CHF2、C(1-4)烷基和环丙基;R2是苯基,其中所述苯基任选用最多三个独立地选自F、Cl、Br和OCH3的取代基或单个选自如下的取代基取代:OH、OCH2CF3、OC(1-4)烷基、C(1-4)烷基、CHF2、OCF3、CF3和CN;其中所述C(1-4)烷基任选用选自如下的环取代:
其中Ra、Rb和Rc独立地是H或C(1-4)烷基;Rd是H、-C(1-4)烷基、-CH2CH2OCH2CH2OCH3、-CH2CO2H、-C(O)C(1-4)烷基或-CH2C(O)C(1-4)烷基。
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