[发明专利]蛋白酶抑制剂有效
| 申请号： | 200980148042.7 | 申请日： | 2009-09-24 |
| 公开（公告）号： | CN102224156A | 公开（公告）日： | 2011-10-19 |
| 发明（设计）人： | L·S·奥登;M·尼尔森;P·坎伯格;B·塞缪尔森;U·格拉博斯卡 | 申请（专利权）人： | 美迪维尔公司 |
| 主分类号： | C07D491/048 | 分类号： | C07D491/048;A61K31/496;A61P19/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 李进;李连涛 |
| 地址： | 瑞典*** | 国省代码： | 瑞典;SE |
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| 摘要： |
式II化合物或其药学上可接受的盐、N氧化物或水合物：其中R1和R2独立为H、F或CH3；或R1形成乙炔键，R2为H或任选被一个或两个取代基取代的C3-C6环烷基，所述取代基独立选自甲基、CF3、OMe或卤素；R3为C1-C3烷基或C3-C6环烷基，其中的任一个任选被一个或两个甲基和/或氟、三氟甲基或甲氧基取代，当R3为C3-C6环烷基时，它也可为被氟偕取代；R4为甲基或氟；m为0、1或2；E为键或噻唑基，所述噻唑基任选被甲基或氟取代；A1为CH或N，A2为CR6R7或NR6，前提是A1和A2中至少一个含N；R6为H、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C3烷基-O-C1-C3烷基，或当A2为C时，R6也可为C1-C4烷氧基或F；R7为H、C1-C4烷基或F，所述化合物具有治疗特征在于组织蛋白酶K不适当表达或活化的病症，例如骨质疏松症、骨关节炎、类风湿性关节炎或骨转移。 |
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| 搜索关键词： | 蛋白酶 抑制剂 | ||
【主权项】：
1.式II化合物或其药学上可接受的盐、N氧化物或水合物：![]()
其中R1和R2独立为H、F或CH3；或R1形成乙炔键，R2为H或C3-C6环烷基，所述环烷基任选被一个或两个取代基取代，所述取代基独立选自甲基、CF3、OMe或卤素；R3为C1-C3烷基或C3-C6环烷基，其中的任一个任选被一个或两个甲基和/或氟、三氟甲基或甲氧基取代，当R3为C3-C6环烷基时，它也可被氟偕取代；R4为甲基或氟；m为0、1或2；E为键或噻唑基，所述噻唑基任选被甲基或氟取代；A1为CH或N，A2为CR6R7或NR6，前体是A1和A2中的至少一个含N；R6为H、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C3烷基-O-C1-C3烷基，或当A2为C时，R6也可为C1-C4烷氧基或F；R7为H、C1-C4烷基或F。
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