[发明专利]作为CCR1受体拮抗剂的氮杂吲唑化合物无效
申请号: | 200980147206.4 | 申请日: | 2009-09-22 |
公开(公告)号: | CN102227425A | 公开(公告)日: | 2011-10-26 |
发明(设计)人: | 布赖恩·N·库克;达伦·迪萨尔沃;丹尼尔·R·范德里克;克里斯琴·哈肯;丹尼尔·库兹米克;李维浩;刘苹蓉;约翰·洛德;毛灿;乔基恩·纽;布赖恩·C·劳登布什;霍西恩·拉扎维;乔纳森·T·里夫斯;宋津华;艾伦·D·斯维内默;谭竹林 | 申请(专利权)人: | 贝林格尔·英格海姆国际有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/4375;A61P29/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 邹宗亮 |
地址: | 德国英*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: |
本发明涉及式(I)化合物,其可用于治疗通过CCR1的活性介导或维持的多种疾病与病症,包括自身免疫性疾病,如类风湿性关节炎与多发性硬化。还涉及其制备方法与使用方法。 |
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搜索关键词: | 作为 ccr1 受体 拮抗剂 氮杂吲唑 化合物 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物:
其中W为碳,且Y为氮,或W为氮,且Y为碳;Ar1为碳环、杂芳基或杂环基,各自任选被一至三个Ra取代;Ar2为碳环、杂芳基或杂环基,各自任选被一至三个Rb取代;R1为氢、C1-6烷基或C1-6烷氧基C1-6烷基;R2、R3各自独立地为氢、C1-6烷基或C1-6烯基,其中C1-6烷基或烯基任选部份或完全被卤化,或被一至三个基团取代,所述基团独立地选自氰基、C1-6烷氧基、羟基、-CO2C1-6烷基、-C(O)N(Re)(Rf)、-N(Re)(Rf)及任选被氧代取代的杂环基;Ra为C1-6烷基、C3-10环烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷氧基羰基、氨基、单-或二-C1-6烷基氨基、C3-6环烷基氨基、C1-6烷基氨基羰基、C1-6酰基、C1-6酰基氨基、C1-6二烷基氨基羰基、羟基、卤素、氰基、硝基、氧代、R4-S(O)m-NH-、R4-NH-S(O)m-、芳基或羧基;Rb为羟基、羧基、卤素、-(CH2)n-CN、-(CH2)n-CO2C1-6烷基、硝基、-SO3H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基C(O)-、-(CH2)n-NRcRd、R4-S(O)m(CH2)0-1-、R4-S(O)m-NRe-、R4-NRe-S(O)m(CH2)0-1-、-NRf-C(O)-Re、-(CH2)x-C(O)-(CH2)n-NRcRd、杂环基、芳基或杂芳基,各Rb,在可能的情况下,任选被卤化,或被1至3个C1-6烷基、羟基、C1-6酰基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基-S(O)m-、芳基或羧基取代;各Rc、Rd独立地为氢、C1-6烷基、C1-6酰基、C3-10环烷基、C1-6烷氧基、羟基C1-6烷基、氰基-C1-6烷基、C1-6烷基C1-6烷氧基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷氧基羰基C0-3烷基、-(CH2)n-C(O)-NReRf或-(CH2)n-NReRf;各Re、Rf独立地为氢、C1-6烷基、C3-10环烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷基、单-或二-C1-6烷基氨基C1-6烷基、羟基C1-6烷基或C1-6酰基;R4为氢、C1-6烷基、C3-6环烷基、杂环基(CH2)0-1、单-或二-C1-6烷基氨基、单-或二-C1-6烷基氨基(CH2)2-3N(Re)-、芳基或杂芳基,各自任选被1至3个C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-6烷氧基、卤素、羟基、氧代、羧基、-C(O)NReRf、氨基、单-或二-C1-6烷基氨基、C1-6烷氧基羰基或C1-6酰基氨基取代;各n、x独立地为0-3;各m独立地为0-2;或其药学上可接受的盐。
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