[发明专利]包含被疏水性醇的衍生物取代的羧基官能团的多糖

摘要

本发明涉及包含羧基官能团的多糖，所述羧基官能团中至少一个被疏水性醇的衍生物取代。本发明还涉及包含根据本发明的多糖之一和至少一种活性成分的药物组合物。本发明还涉及这样的药物组合物，其特征在于，所述活性成分选自蛋白质、糖蛋白、肽和非肽治疗性分子。本发明还涉及根据本发明的经官能化的多糖在制备前面所描述的药物组合物中的用途。

主权项

包含羧基官能团的多糖，所述羧基官能团中至少一个被标注为Ah的疏水性醇的衍生物取代：●所述醇(Ah)通过偶联臂R而嫁接或连接至该阴离子多糖，所述偶联臂通过官能团F而与该阴离子多糖相连接，所述官能团F由于连接臂R的胺官能团和该阴离子多糖的羧基官能团之间的偶联而产生，并且所述偶联臂通过官能团G而与所述疏水性醇相连接，所述官能团G由于所述偶联臂的羧基、异氰酸酯、硫代酸或醇官能团和所述疏水性醇的官能团之间的偶联而产生，该阴离子多糖的未取代的羧基官能团以阳离子的羧酸盐形式存在，所述阳离子优选地为碱金属阳离子，例如Na+或K+，‑F为酰胺官能团，‑G为酯官能团、硫酯官能团、碳酸酯官能团、氨基甲酸酯官能团，‑R为包含1‑18个碳的链，其任选地是支化的和/或不饱和的，任选地包含一个或多个杂原子，例如O、N或/和S，并且具有至少一个酸官能团，●Ah为疏水性醇的残基，其从该疏水性醇的羟基官能团和由基团R所携带的至少一个亲电子官能团之间的偶联而产生，所述包含羧基官能团的多糖在中性pH下是两亲性的。