[发明专利]作为NADPH氧化酶抑制剂的吡唑并吡啶衍生物有效
申请号: | 200980136710.4 | 申请日: | 2009-09-22 |
公开(公告)号: | CN102159573A | 公开(公告)日: | 2011-08-17 |
发明(设计)人: | P·帕戈;M·奥查德;B·拉露;F·加吉尼 | 申请(专利权)人: | 吉恩凯优泰克斯股份有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/437;A61P3/00;A61P9/00;A61P11/00;A61P17/00;A61P19/00;A61P25/00;A61P27/00;A61P35/00;A61P29/00;A61P13/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 李华英 |
地址: | 瑞士普朗-*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: |
本发明涉及式(I)吡唑并吡啶衍生物,其药物组合物并且涉及它们用于治疗和/或预防与辅酶II氧化酶(NADPH氧化酶)相关的障碍或病症的用途。 |
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搜索关键词: | 作为 nadph 氧化酶 抑制剂 吡唑 吡啶 衍生物 | ||
【主权项】:
1.根据式(I)的吡唑并吡啶衍生物:
其中G1选自H;任选经取代的酰基;任选经取代的酰基C1-C6烷基;任选经取代的烷基C3-C8-环烷基烷基;任选经取代的杂环烷基烷基;任选经取代的芳基烷基;和任选经取代的杂芳基烷基;G2选自H;任选经取代的C1-C6烷基;任选经取代的C2-C6烯基;任选经取代的C2-C6炔基;芳基;任选经取代的任选经取代的C1-C6烷基芳基;任选经取代的芳基C1-C6烷基;任选经取代的杂芳基;任选经取代的烷基杂芳基;任选经取代的杂芳基C1-C6烷基;任选经取代的C2-C6烯基芳基;任选经取代的芳基C2-C6烯基;任选经取代的C2-C6烯基杂芳基;任选经取代的杂芳基C2-C6烯基;任选经取代的C3-C8-环烷基;任选经取代的杂环烷基;任选经取代的烷基C3-C8-环烷基;任选经取代的C3-C8-环烷基C1-C6烷基;任选经取代的C1-C6烷基杂环烷基和任选经取代的杂环烷基C1-C6烷基;G3选自H;任选经取代的氨基;任选经取代的氨基烷基;任选经取代的氨基羰基;任选经取代的烷氧基;任选经取代的烷氧基C1-C6烷基;任选经取代的羰基;任选经取代的C1-C6烷基;任选经取代的C2-C6烯基;C2-C6炔基;任选经取代的芳基;任选经取代的芳基C1-C6烷基;杂芳基;任选经取代的C1-C6烷基杂芳基;任选经取代的杂芳基C1-C6烷基;任选经取代的C2-C6烯基芳基;任选经取代的芳基C2-C6烯基;任选经取代的C2-C6烯基杂芳基;任选经取代的杂芳基C2-C6烯基;任选经取代的C3-C8-环烷基;任选经取代的杂环烷基;任选经取代的C1-C6烷基C3-C8-环烷基;任选经取代的C3-C8-环烷基C1-C6烷基;任选经取代的C1-C6烷基杂环烷基和任选经取代的杂环烷基C1-C6烷基;G4选自-NR2-C(O)-R1和-(CHR3)m-(CH2)n-R4,其中R1选自H;氨基;-NR5R6;任选经取代的烷氧基;任选经取代的烷氧基C1-C6烷基;任选经取代的芳基;任选经取代的C1-C6烷基芳基;任选经取代的芳基C1-C6烷基;杂芳基;任选经取代的C1-C6烷基杂芳基;任选经取代的杂芳基C1-C6烷基;任选经取代的C3-C8-环烷基;任选经取代的C1-C6烷基C3-C8-环烷基;任选经取代的C3-C8-环烷基C1-C6烷基;任选经取代的杂环烷基;任选经取代的C1-C6烷基杂环烷基;和任选经取代的杂环烷基C1-C6烷基;R2选自H;任选经取代的烷氧基C1-C6烷基;任选经取代的芳基;任选经取代的C1-C6烷基芳基;任选经取代的芳基C1-C6烷基;任选经取代的杂芳基;任选经取代的C1-C6烷基杂芳基;任选经取代的杂芳基C1-C6烷基;任选经取代的C3-C8-环烷基;任选经取代的C1-C6烷基C3-C8-环烷基;任选经取代的C3-C8-环烷基C1-C6烷基;任选经取代的杂环烷基;任选经取代的C1-C6烷基杂环烷基;任选经取代的杂环烷基C1-C6烷基;R3选自H;卤素;任选经取代的烷氧基;任选经取代的烷氧基C1-C6烷基芳基;任选经取代的C1-C6烷基芳基;任选经取代的芳基C1-C6烷基;任选经取代的杂芳基;任选经取代的C1-C6烷基杂芳基;任选经取代的杂芳基C1-C6烷基;任选经取代的C3-C8-环烷基;任选经取代的C1-C6烷基C3-C8-环烷基;任选经取代的C3-C8-环烷基C1-C6烷基;杂环烷基;任选经取代的C1-C6烷基杂环烷基;和任选经取代的杂环烷基C1-C6烷基;R4选自H;-C(O)R7;-A-B;-CHR8R9和-(CH2)q-E;R5和R6独立选自H;任选经取代的烷氧基C1-C6烷基;任选经取代的芳基;任选经取代的C1-C6烷基芳基;任选经取代的芳基C1-C6烷基;任选经取代的杂芳基;任选经取代的C1-C6烷基杂芳基;任选经取代的杂芳基C1-C6烷基;任选经取代的C3-C8-环烷基;任选经取代的C1-C6烷基C3-C8-环烷基;任选经取代的C3-C8-环烷基C1-C6烷基;任选经取代的杂环烷基;任选经取代的C1-C6烷基杂环烷基;和任选经取代的杂环烷基C1-C6烷基,或者-NR5R6一起形成选自任选经取代的杂芳基和任选经取代的杂环烷基的环;R7选自任选经取代的氨基;任选经取代的烷氧基;任选经取代的氨基烷基;任选经取代的烷氧基C1-C6烷基;任选经取代的C1-C6烷基;任选经取代的C2-C6烯基;任选经取代的C2-C6炔基;-NR5R6;任选经取代的芳基;任选经取代的C1-C6烷基芳基;任选经取代的芳基C1-C6烷基;任选经取代的杂芳基;任选经取代的C1-C6烷基杂芳基;任选经取代的杂芳基C1-C6烷基;任选经取代的C3-C8-环烷基;任选经取代的C1-C6烷基C3-C8-环烷基;任选经取代的C3-C8-环烷基C1-C6烷基;任选经取代的杂环烷基;任选经取代的C1-C6烷基杂环烷基;和任选经取代的杂环烷基C1-C6烷基;R8和R9独立选自任选经取代的芳基;任选经取代的杂芳基;任选经取代的C3-C8-环烷基和任选经取代的杂环烷基;R10选自H;任选经取代的羟基;任选经取代的氨基C1-C6烷基;任选经取代的C1-C6烷基;任选经取代的烷氧基C1-C6烷基;任选经取代的芳基;任选经取代的C1-C6烷基芳基;任选经取代的芳基C1-C6烷基;杂芳基;任选经取代的C1-C6烷基杂芳基;任选经取代的杂芳基C1-C6烷基;任选经取代的C3-C8-环烷基;任选经取代的C1-C6烷基C3-C8-环烷基;任选经取代的C3-C8-环烷基C1-C6烷基;任选经取代的杂环烷基;任选经取代的C1-C6烷基杂环烷基;和任选经取代的杂环烷基C1-C6烷基;R11和R12独立选自H;任选经取代的酰基;任选经取代的C1-C6烷基;任选经取代的C2-C6烯基;任选经取代的C2-C6炔基;任选经取代的芳基;任选经取代的C1-C6烷基芳基;任选经取代的芳基C1-C6烷基;任选经取代的杂芳基;任选经取代的C1-C6烷基杂芳基;任选经取代的杂芳基C1-C6烷基;任选经取代的C3-C8-环烷基;任选经取代的C1-C6烷基C3-C8-环烷基;任选经取代的C3-C8-环烷基C1-C6烷基;任选经取代的杂环烷基;任选经取代的C1-C6烷基杂环烷基;和任选经取代的杂环烷基C1-C6烷基或-NR11R12一起形成选自任选经取代的杂芳基和任选经取代的任选经取代的杂环烷基的环;R13选自任选经取代的芳基;任选经取代的杂芳基;任选经取代的C3-C8-环烷基和任选经取代的杂环烷基;R14,R15和R16独立选自H和任选经取代的C1-C6烷基;R17选自任选经取代的C1-C6烷基;任选经取代的C2-C6烯基;任选经取代的C2-C6炔基;芳基;C1-C6烷基芳基;任选经取代的芳基C1-C6烷基;任选经取代的杂芳基;任选经取代的C1-C6烷基杂芳基;任选经取代的杂芳基C1-C6烷基;任选经取代的C3-C8-环烷基;任选经取代的C1-C6烷基C3-C8-环烷基;任选经取代的C3-C8-环烷基C1-C6烷基;任选经取代的杂环烷基;任选经取代的C1-C6烷基杂环烷基;和任选经取代的杂环烷基C1-C6烷基;A选自任选经取代的芳基,和任选经取代的杂芳基;B选自-OR10,-NR11R12和-(CH2)p-R13;E选自任选经取代的C3-C8-环烷基;任选经取代的C2-C6炔基;-NR14R15;-(CH2)r-OR15和-NR16C(O)-R17;m,n,p和q是选自0至5的整数;r是选自3至5的整数;G5选自H;任选经取代的C1-C6烷基;任选经取代的C2-C6烯基;任选经取代的C2-C6炔基;任选经取代的芳基;任选经取代的C1-C6烷基芳基;任选经取代的芳基C1-C6烷基;任选经取代的杂芳基;任选经取代的C1-C6烷基杂芳基;任选经取代的杂芳基C1-C6烷基;任选经取代的C2-C6烯基芳基;任选经取代的芳基C2-C6烯基;任选经取代的C2-C6烯基杂芳基;任选经取代的杂芳基C2-C6烯基;任选经取代的C3-C8-环烷基;任选经取代的杂环烷基;任选经取代的C1-C6烷基C3-C8-环烷基;任选经取代的C3-C8-环烷基C1-C6烷基;任选经取代的C1-C6烷基杂环烷基和任选经取代的杂环烷基C1-C6烷基;及其药学上可接受的盐和药学上活性的衍生物。
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