[发明专利]趋化因子受体活性的色烯调节剂无效
申请号: | 200980136197.9 | 申请日: | 2009-07-14 |
公开(公告)号: | CN102159562A | 公开(公告)日: | 2011-08-17 |
发明(设计)人: | 道格拉斯.G.巴特 | 申请(专利权)人: | 百时美施贵宝公司 |
主分类号: | C07D311/60 | 分类号: | C07D311/60;C07D405/04;C07D407/04;A61P11/06;A61P19/02;A61P37/00;A61K31/352 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 陈桉 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: |
本申请描述了式(I)的MCP-1或者CCR-2调节剂或者其立体异构体或者前药或者药用盐,其中W1、W2、W3、Y、Z、R2、R3、R3’和R4在说明书中定义。此外,本申请披露了使用式(I)的调节剂来治疗和预防炎性疾病诸如哮喘和变应性疾病以及自身免疫性病状诸如类风湿性关节炎和移植排斥的方法。 |
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搜索关键词: | 因子 受体 活性 调节剂 | ||
【主权项】:
1.式(I)的化合物:
或者其立体异构体或者药用盐,其中:R2为H或者C1-4烷基;R3和R3’独立为H、C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤素或者卤代C1-4烷基;或者当与邻近的碳连接时,R3和R3’一起形成-CH=CH-CH=CH-;R4为H或者C1-4烷基;W1为N或者C-Z’;W2为N或者C-Y’;W3为N或者C-X;X为H、C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤素或者卤代C1-4烷基;Y和Y’独立为H、C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤素、卤代C1-4烷基或者NO2;Z和Z’独立为H或者卤素;或者Y和Z一起、Y’和Z’一起、Y和X一起或者Y’和X一起形成-CH=CH-CH=CH-;或者Y和X一起或者Y’和X一起形成-O-CH2-O-;条件是:(1)W1、W2或者W3中仅一个可为N;(2)如果W2为N,则X、Y、Z和Z’不全为H;(3)如果W3为N,则W1和W2均为CH且Y和Z为H;(4)如果W1、W2和W3全为CH,则Y不能为H;(5)如果Y为C1-4烷氧基,则X不为H;(6)如果W1、W2和W3全为CH且Z为Cl,则Y为Cl;且(7)如果X为F,则Y或者Y’中的一个不为H。
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