[发明专利]用于治疗肿瘤的二环三唑衍生物有效
| 申请号： | 200980131438.0 | 申请日： | 2009-07-16 |
| 公开（公告）号： | CN102123710A | 公开（公告）日： | 2011-07-13 |
| 发明（设计）人： | F·施蒂贝尔;O·沙特;D·多施;A·布劳卡特 | 申请（专利权）人： | 默克专利有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/4985 | 分类号： | A61K31/4985;A61K31/506;C07D403/10;C07D487/04;C07D403/14;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 德国达*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： |
本发明涉及式(I)化合物，其中X1、X2、X3、X4、X5、R1、R2、R3、R3′、R4、R6和R7具有权利要求1中所示的含义，其为酪氨酸激酶、特别是Met激酶的抑制剂，且可尤其用于治疗肿瘤。 |
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| 搜索关键词： | 用于 治疗 肿瘤 二环三唑 衍生物 | ||
【主权项】：
1.式I化合物及其可药用盐、互变异构体和立体异构体、包括其所有比例的混合物：![]()
其中：X1、X2、X3、X4、X5各自彼此独立地表示CH或N，R1、R2、R7各自彼此独立地表示H、Hal、A、[C(R5)2]nOR5、N＝CR5N(R5)2、SR5、NO2、CN、[C(R5)2]nCOOR5、CON(R5)2、NR5COA、NR5SO2A、SO2N(R5)2、S(O)mA、[C(R5)2]nN(R5)2、[C(R5)2]nHet、O[C(R5)2]pOR5、O[C(R5)2]pN(R5)2、O[C(R5)2]pN+O-(R5)2、O[C(R5)2]nHet、S[C(R5)2]pN(R5)2、S[C(R5)2]pHet、NR5[C(R5)2]nN(R5)2、NR5[C(R5)2]nHet、NHCON(R5)2、NHCONH[C(R5)2]pN(R5)2、NHCONH[C(R5)2]nHet、NHCO[C(R5)2]nN(R5)2、NHCO[C(R5)2]nHet、[C(R5)2]nCON(R5)2、CONR5[C(R5)2]nN(R5)2、CONR5[C(R5)2]nNR5COOA、[C(R5)2]nNR5COOA、CONR5[C(R5)2]nOR5、CONR5[C(R5)2]nHet、COHet、COA、CH＝CH-COOR5、CH＝CH-N(R5)2、CH＝CH-CON(R5)2、O-[C(R5)2]n-亚环烷基-[C(R5)2]n-Het、O-[C(R5)2]n-亚环烷基-[C(R5)2]n-N(R5)2、O-[C(R5)2]n-亚环烷基-[C(R5)2]n-OR5、[C(R5)2]nAr、O[C(R5)2]nAr、S[C(R5)2]nAr、NR5[C(R5)2]nAr、NHCONH[C(R5)2]nAr、NHCO[C(R5)2]nAr或CONR5[C(R5)2]nAr或COAr，R3、R3′各自彼此独立地表示H、F或R8，R3和R3′一起还指具有2-5个C原子的亚烷基链，其中1或2个不相邻CH2基团可被O、NH和/或NR5替代，R4、R6各自彼此独立地表示H、A或Hal，R5表示H或R8，R8表示直链或支链的具有1-6个C原子的烷基，A表示直链或支链的具有1-10个C原子的烷基，其中1-7个H原子可被OH、F、Cl和/或Br替代，和/或其中一或两个CH2基团可被O、NR8、NH、S、SO、SO2和/或CH＝CH基团替代，或者具有3-7个C原子的环状烷基，其可被OH单取代，Ar表示苯基、萘基或联苯基，其各自是未被取代的或被Hal、A、OR5、N(R5)2、SR5、NO2、CN、COOR5、CON(R5)2、NR5COA、NR5SO2A、SO2N(R5)2和/或S(O)mA单、二或三取代，Het表示具有1至4个N、O和/或S原子的一、二或三环的饱和的、不饱和的或芳族的杂环，其可以是未被取代的或被Hal、A、OR5、N(R5)2、SR5、NO2、CN、COOR5、CON(R5)2、NR5COA、NR5SO2A、SO2N(R5)2、S(O)mA、CO-Het1、Het1、[C(R5)2]nN(R5)2、[C(R5)2]nOR5、[C(R5)2]nHet1、O[C(R5)2]pN(R5)2、O[C(R5)2]pOR5、O[C(R5)2]nHet1、NHCOOA、NHCON(R5)2、NHCOO[C(R5)2]pN(R5)2、NHCOO[C(R5)2]nHet1、NHCONH[C(R5)2]nN(R5)2、NHCONH[C(R5)2]nHet1、OCONH[C(R5)2]nN(R5)2、OCONH[C(R5)2]nHet1、CO-Het1、CHO、COA、＝S、＝NH、＝NA和/或＝O(羰基氧)单、二或三取代，Het1表示具有1至2个N和/或O原子的单环的饱和的杂环，其可被A、COOA、OA、OH、Hal和/或＝O(羰基氧)单或二取代，Hal表示F、Cl、Br或I，m表示0、1或2，n表示0、1、2、3或4，p表示1、2、3或4。
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