[发明专利]氮杂咔啉衍生物、其制备方法和其作为激酶抑制剂的治疗用途

摘要

本发明涉及呈碱形式或酸加成盐形式的具有式(I)的新颖氮杂咔啉类化合物，其中R3、R4独立表示H；卤素；CF₃；取代的氧基、任选取代的烷氧基；任选取代的氨基；取代的羰基；任选取代的羧基；任选取代的酰胺基团；硫基团，例如任选取代的砜基团、亚砜基团或硫醚基团；直链、支链或环状C₁-C₁₀烷基，其任选包含任选取代的杂原子；任选取代的直链、支链或环状C₂-C₇烯基；任选取代的直链或支链C₂-C₆炔基；任选取代的芳基或杂芳基；任选取代的杂环烷基；R6表示杂芳基、C(O)NR1aR1b、杂环烷基或-C(O)杂环烷基，所有这些基团可任选被取代。本发明还涉及所述氮杂咔啉类化合物在治疗癌症中的治疗用途和合成方法。

主权项

1.具有以下通式(I)的化合物：式(I)其中R3和R4可彼此独立为：1)H；2)卤素；3)CF₃；4)取代的氧基；5)任选取代的烷氧基；6)任选取代的氨基；7)取代的羰基；8)任选取代的羧基；9)任选取代的酰胺基团；10)呈不同氧化态(II或IV或VI)的硫基团，例如任选取代的硫醚基团、亚砜基团或砜基团；11)C₁-C₁₀直链、支链或环状烷基，其任选包含任选取代的杂原子；12)任选取代的直链、支链或环状C₂-C₇烯基；13)任选取代的直链或支链C₂-C₆炔基；14)任选取代的芳基或杂芳基；15)任选取代的杂环烷基；R6为通过属于R6的C或N与氮杂咔啉单元键合的杂芳基(5或6元且具有1-4个选自N、S和O的杂原子)，R6任选被取代；R6也可表示C(O)NR1aR1b或任选取代的杂环烷基或-C(O)任选取代的杂环烷基，其中R1a和R1b可彼此独立为：1)H；2)任选单取代或二取代的直链C1-C10烷基、任选单取代或二取代的支链C1-C10烷基或任选单取代或二取代的环状C1-C10(C3-C7)烷基；3)任选单取代或二取代的直链或支链C₂-C₆烯基；4)任选单取代或二取代的直链或支链C₂-C₆炔基；5)任选单取代或二取代的芳基；6)任选单取代或二取代的杂芳基；7)任选单取代或二取代的苄基；8)任选单取代或二取代的-CO烷基；9)任选单取代或二取代的-CO芳基；10)任选单取代或二取代的-CO杂芳基；11)任选单取代或二取代的-CO₂烷基；12)任选单取代或二取代的-CO₂芳基；13)任选单取代或二取代的-CO₂杂芳基；14)CONH₂；15)任选单取代或二取代的-CONH烷基；16)任选单取代或二取代的-CONH芳基；17)任选单取代或二取代的-CONH杂芳基；18)任选单取代或二取代的-CON(烷基)₂；19)任选单取代或二取代的-CON(芳基)₂；20)任选单取代或二取代的-CON(杂芳基)₂；所述式(I)产物呈碱形式或酸加成盐形式。