[发明专利]用于治疗脱髓鞘性周围神经病的氨基醇衍生物

摘要

本发明公开用于治疗脱髓鞘周围神经病的式V或式VI化合物或其可药用盐、溶剂化物或其水合物，在式V中，X为O、S、SO或SO₂；R₁为卤素、三卤代甲基、OH、C_1-7烷基、C_1-4烷氧基、三氟甲氧基、苯氧基、环己基甲基氧基、吡啶基甲氧基、肉桂基氧基、萘基甲氧基、苯氧基甲基、CH₂-OH、CH₂-CH₂-OH、C_1-4烷硫基、C_1-4烷基亚磺酰基、C_1-4烷基磺酰基、苄硫基、乙酰基、硝基或氰基或苯基、苯基C_1-4烷基或苯基-C_1-4烷氧基，每个苯基任选被下列基团取代：卤素、CF₃、C_1-4烷基或C_1-4烷氧基；R₂为H、卤素、三卤代甲基、C_1-4烷氧基、C_1-7烷基、苯乙基或苄基氧基；R₃为H、卤素、CF₃、OH、C_1-7烷基、C_1-4烷氧基、苄基氧基、苯基或C_1-4烷氧基甲基；每个R₄和R₅独立为H或为式(a)基团，在式(a)中，每个R₈和R₉独立为H或任选被卤素取代的C_1-4烷基；并且n为1-4的整数；及其N-氧化物衍生物或其前药；在式VI中，R_1a为卤素、三卤代甲基、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4烷硫基、C_1-4烷基亚磺酰基、C_1-4烷基-磺酰基、芳烷基、任选取代的苯氧基或芳烷基氧基；R_2a为H、卤素、三卤代甲基、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、芳烷基或芳烷基氧基；R_3a为H、卤素、CF₃、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4烷硫基或苄基氧基；R_4a为H、C_1-4烷基、苯基、任选取代的苄基或苯甲酰基或低级脂肪族C_1-5酰基；R_5a为H、单卤代甲基、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基-甲基、C_1-4烷基-硫代甲基、羟基乙基、羟基丙基、苯基、芳烷基、C_2-4链烯基或-炔基；R_6a为H或C_1-4烷基；R_7a为H、C_1-4烷基或如上文所定义的式(a)基团，X_a为O、S、SO或SO₂；n_a为1-4的整数；并且＊代表(R)或(S)构型的手性中心，该结构式包括(R)和(S)构型分子的外消旋和其它混合物；及其N-氧化物衍生物或其前药。

主权项

1.用于治疗脱髓鞘周围神经病的式V或式VI化合物，式V如下：其中X为O、S、SO或SO₂；R₁为卤素、三卤代甲基、OH、C_1-7烷基、C_1-4烷氧基、三氟甲氧基、苯氧基、环己基甲基氧基、吡啶基甲氧基、肉桂基氧基、萘基甲氧基、苯氧基甲基、CH₂-OH、CH₂-CH₂-OH、C_1-4烷硫基、C_1-4烷基亚磺酰基、C_1-4烷基磺酰基、苄硫基、乙酰基、硝基或氰基或苯基、苯基C_1-4烷基或苯基-C_1-4烷氧基，每个苯基任选被下列基团取代：卤素、CF₃、C_1-4烷基或C_1-4烷氧基；R₂为H、卤素、三卤代甲基、C_1-4烷氧基、C_1-7烷基、苯乙基或苄基氧基；R₃为H、卤素、CF₃、OH、C_1-7烷基、C_1-4烷氧基、苄基氧基、苯基或C_1-4烷氧基甲基；每个R₄和R₅独立为H或为式(a)基团：其中每个R₈和R₉独立为H或任选被卤素取代的C_1-4烷基；并且n为1-4的整数；及其N-氧化物衍生物或其前药，或其可药用盐、溶剂化物或其水合物；式VI如下：其中：R_1a为卤素、三卤代甲基、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4烷硫基、C_1-4烷基亚磺酰基、C_1-4烷基-磺酰基、芳烷基、任选取代的苯氧基或芳烷基氧基；R_2a为H、卤素、三卤代甲基、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、芳烷基或芳烷基氧基；R_3a为H、卤素、CF₃、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4烷硫基或苄基氧基；R_4a为H、C_1-4烷基、苯基、任选取代的苄基或苯甲酰基或低级脂肪族C_1-5酰基；R_5a为H、单卤代甲基、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基-甲基、C_1-4烷基-硫代甲基、羟基乙基、羟基丙基、苯基、芳烷基、C_2-4链烯基或-炔基；R_6a为H或C_1-4烷基；R_7a为H、C_1-4烷基或如上文所定义的式(a)基团，X_a为O、S、SO或SO₂；n_a为1-4的整数；并且＊代表(R)或(S)构型的手性中心，该结构式包括(R)和(S)构型分子的外消旋和其它混合物；及其N-氧化物衍生物或其前药，或其可药用盐、溶剂化物或其水合物。