[发明专利]神经元nAChR的安静减敏剂及其使用方法有效

专利信息
申请号: 200980128579.7 申请日: 2009-05-26
公开(公告)号: CN102112469A 公开(公告)日: 2011-06-29
发明(设计)人: M.布朗;M.A.佩奇;Y.肖;K.J.克拉 申请(专利权)人: 乔治敦大学
主分类号: C07D403/14 分类号: C07D403/14;C07D401/04;C07D401/14;A61K31/395;A61P25/28
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 关立新;林毅斌
地址: 美国*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明一方面涉及作为烟碱乙酰基胆碱受体的配体的杂环化合物。本发明的第二方面涉及本发明化合物用于调节哺乳动物烟碱乙酰基胆碱受体的用途。
搜索关键词: 神经元 nachr 安静 减敏剂 及其 使用方法
【主权项】:
1.具有结构式I的化合物:或其药物可接受互变异构体,盐,溶剂合物和/或酯,其中Y是O,S或N(Rc);Rc是氢,烷基或芳烷基氧基羰基;Het是视需要取代的杂环基;Z是视需要取代的亚芳基或视需要取代的杂亚芳基;R1,R3和R4独立地选自氢,烷基,链烯基,炔基,卤代,羟基,烷氧基,氨基,烷基氨基,二烷基氨基,氰基,硝基,甲酰基,羧基,烷基氧基羰基,氨基羰基,烷基氨基羰基,二烷基氨基羰基,卤代烷基,卤代烷氧基,卤代烷基氨基,二(卤代烷基)氨基,甲硅烷基和甲硅烷基氧基,其中所述烷基,链烯基和炔基可被一个,两个,三个或四个选自羟基,烷氧基,氨基,烷基氨基,二烷基氨基,氰基,硝基,甲酰基,羧基,烷基氧基羰基,氨基羰基,烷基氨基羰基,二烷基氨基羰基,卤代烷基,卤代烷氧基,卤代烷基氨基,二(卤代烷基)氨基,甲硅烷基和甲硅烷基氧基的取代基取代;R2RA是氢或烷基;RB是氢或烷基;n是0,1,2,3或4;和X是氢,卤代,羟基,烷基氧基,三氟甲基或烷基。
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