[发明专利]作为GPR119活性调控剂的化合物和组合物无效
| 申请号: | 200980126210.2 | 申请日: | 2009-07-09 |
| 公开(公告)号: | CN102137844A | 公开(公告)日: | 2011-07-27 |
| 发明(设计)人: | R·埃普勒;G·勒莱斯;V·尼库林;L·韦斯特科特-贝克 | 申请(专利权)人: | IRM责任有限公司 |
| 主分类号: | C07D211/30 | 分类号: | C07D211/30;C07D401/04;C07D401/12;C07D401/14;C07D405/14;C07D498/04;A61K31/4523;A61P3/10 |
| 代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
| 地址: | 英属百慕大*** | 国省代码: | 百慕大群岛;BM |
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| 摘要: | 本发明提供了式I的化合物、包含这类化合物的药物组合物和使用这类化合物治疗或预防与GPR119活性有关的疾病或障碍的方法。 | ||
| 搜索关键词: | 作为 gpr119 活性 调控 化合物 组合 | ||
【主权项】:
1.式I化合物或其药学上可接受的盐:
其中:R1选自苯基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、嘧啶-5-基、吡唑-4-基、1H-吡唑-4-基、6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-基、2-氧代-1,2-二氢嘧啶-5-基、2-氧代-1,2-二氢吡啶-4-基和2-氧代-2,3-二氢
唑并[4,5-b]吡啶-6-基;其中R1的所述苯基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、嘧啶-5-基、吡唑-4-基、1H-吡唑-4-基、6-氧代-1,6-二氢吡啶-3-基、2-氧代-1,2-二氢嘧啶-5-基、2-氧代-1,2-二氢吡啶-4-基或2-氧代-2,3-二氢
唑并[4,5-b]吡啶-6-基任选被1至3个独立地选自以下的基团取代:卤素、-X1R4、-X1OR4、-X1C(O)R4、-X1C(O)OR4、-X2NR4C(O)R4、-X1S(O)2R4、-X1NR4S(O)2R4、-X1C(O)NR4R5、-X1C(O)NR4X2OR5、-X1C(O)NR4X2NR4R5、-X1C(O)NR4X2C(O)OR5、-X1S(O)0-2X2R4、-X1S(O)0-2X2OR4、-X2CN、-X1OX2R4、-X1NR5X2R4、-X2NR4R5、-X1S(O)0-2X2C(O)R4、-X1S(O)0-2X2C(O)OR4和-X1S(O)0-2NR4R5;其中X1选自价键、O、NR6和C1-4亚烷基;R5选自氢和C1-6烷基;X2各自独立地选自价键和C1-4亚烷基;R4各自独立地选自氢、C1-6烷基、C6-10芳基、C1-10杂芳基、C3-8杂环烷基、C3-8环烷基和-X3C(O)OR7、-X3R7、-X3OR7、-X3NR7R8;其中R4的所述烷基、芳基、杂芳基、环烷基和杂环烷基任选被1至3个独立地选自以下的基团取代:羟基、卤素、氨基、氰基、C1-6烷基、卤素-取代的-C1-6烷基、羟基-取代的-C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素-取代的-C1-6烷氧基、C6-10芳基-C1-4烷氧基和-NR7C(O)R8;X3是C1-3亚烷基;且R7选自氢、C1-6烷基和任选被C1-6烷基取代的C3-8杂环烷基;R8独立地选自氢和C1-6烷基;并且R2选自R9和-C(O)OR9;其中R9选自C1-6烷基、C6-10芳基、C1-10杂芳基、C3-8环烷基和C3-8杂环烷基;其中R9的所述烷基、芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基任选被1至3个独立地选自以下的基团取代:卤素、C1-6烷基、C3-12环烷基、C3-8杂环烷基、卤素-取代的-C1-6烷基、羟基-取代的-C1-6烷基、C1-6烷氧基和卤素-取代的-C1-6烷氧基。
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