[发明专利]吡啶酮化合物无效
| 申请号: | 200980122728.9 | 申请日: | 2009-06-16 |
| 公开(公告)号: | CN102066326A | 公开(公告)日: | 2011-05-18 |
| 发明(设计)人: | 上久保隆;三浦理宪;奥田崇男;槙圭介;平山复志;森友纹子;小宫百合子;松浦圭介;井深辽太郎 | 申请(专利权)人: | 安斯泰来制药株式会社 |
| 主分类号: | C07D213/64 | 分类号: | C07D213/64;A61K31/4412;A61K31/4436;A61K31/4439;A61K31/444;A61K31/538;A61K31/5415;A61P7/02;A61P9/00;A61P9/10;C07D417/12;A61P43/00;C07D21 |
| 代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人: | 王海川;穆德骏 |
| 地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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| 摘要: | 本发明提供可以用作医药、特别是外周动脉闭塞症治疗剂的有用的化合物。本发明人对EP4受体激动剂进行了广泛深入的研究,结果确认,以吡啶酮环的1位由具有酸性基的基团取代、6位通过键合部与芳环基键合、并且该键合部具有氮原子为特征的新型吡啶酮化合物具有良好的EP4受体激动作用,从而完成了本发明。本发明化合物具有良好的EP4受体激动作用,因此作为医药、特别是外周动脉闭塞症的治疗剂有用。 | ||
| 搜索关键词: | 吡啶 化合物 | ||
【主权项】:
1.式(I)的化合物或其制药学上容许的盐,
式中的符号表示以下含义:L1:低级亚烷基、低级亚烯基、-(低级亚烷基)-O-(低级亚烷基)-、或-(低级亚烷基)-S-(低级亚烷基)-,其中,L1中的低级亚烷基和低级亚烯基各自可以被取代,L2:低级亚烷基、低级亚烯基、-C(O)-、-(低级亚烷基)-C(O)-或-(低级亚烯基)-C(O)-,其中,L2中的低级亚烷基和低级亚烯基各自可以被取代,R1:R6、或下式(II)表示的基团,
A环:芳基或杂芳基,R6:-CO2R0、-C(O)N(R0)2、-C(O)N(H)S(O)2-R8、-C(O)N(H)S(O)2N(R0)-R8、-N(R0)C(O)N(H)S(O)2-R8、或者由下式(III)~(XIV)中的任一个表示的基团,
R0:相同或相互不同,-H或低级烷基,R8:低级烷基、卤代低级烷基、-(低级亚烷基)-OR0或-(低级亚烷基)-OC(O)R0,J:单键或低级亚烷基,R7:相同或相互不同,低级烷基、低级烯基、卤素、卤代低级烷基、-OR0、-O-(卤代低级烷基)、-O-(环烷基)、-O-(低级亚烷基)-OR0、-O-(低级亚烷基)-芳基、-OC(O)R0、-N(R0)2、-(低级亚烷基)-OH、-(低级亚烷基)-OR0、-(低级亚烷基)-N(R0)2、-(低级亚烷基)-环烷基、-(低级亚烷基)-芳基、-CO-R0、-S(O)2-R0、-CO2R0、-C(O)N(R0)2、芳基或杂环基,其中,R7中的芳基和杂环基可以被取代,n:0至3的整数,R2:-N(R0)-低级烷基、或者由下式(XV)~(XVII)中的任一个表示的基团,
B环:环烷基、芳基或杂环,C环:含氮饱和杂环,D环:芳基或杂芳基,X:单键、低级亚烷基、-C(O)-、-C(O)-(低级亚烷基)-或-(低级亚烷基)-O-,R9:H、低级烷基、-C(O)R0或芳基,其中,R9中的芳基可以被取代,Y1和Y2:各自相同或相互不同,单键、-[C(R10)(R11)]s-、-[C(R10)(R11)]s-Q-、-Q-[C(R10)(R11)]s-或-[C(R10)(R11)]s-Q-[C(R10)(R11)]t-,R10和R11:相同或相互不同,H、低级烷基、卤素、卤代低级烷基、-OR0、-N(R0)2、-(低级亚烷基)-OH、-(低级亚烷基)-OR0、-(低级亚烷基)-N(R0)2或杂环基、或者同一碳原子上的R10和R11合并在一起表示氧代基,Q:O、S(O)p或N(R12),R12:H、低级烷基、-C(O)R0或-S(O)2-(低级烷基),s和t:相同或相互不同,1至4的整数,p:0至2的整数,R3、R4和R5:相同或相互不同,H、卤素、-CN、低级烷基、低级烯基、卤代低级烷基、-OR0、-O-(卤代低级烷基)、-(低级亚烷基)-OR0、-(低级亚烷基)-N(R0)2、-CO2R0、-C(O)N(R0)2、环烷基或芳基,其中,R3、R4和R5中的芳基可以被取代。
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