[发明专利]取代联苯胺的制备方法

摘要

本发明涉及一种制备式(I)的取代联苯胺的方法，其中R¹为受保护的氨基，所述方法包括在碱和钯催化剂的存在下使式(II)的化合物与式(III)的有机硼化合物在溶剂中反应。

主权项

1.一种制备式I的取代联苯胺的方法，其中X为氢、氟或氯；R¹为受保护的氨基；R²为氰基、硝基、卤素、C₁-C₆-烷基、C₁-C₆-烯基、C₁-C₆-炔基、C₁-C₆-烷氧基、C₁-C₆-卤代烷基、(C₁-C₆-烷基)羰基或苯基；和n为1、2或3，其中在n为2或3的情况下R²基团也可以是不同的，所述方法包括在碱和钯催化剂的存在下使式II的化合物与式(III)的有机硼化合物在溶剂中反应，其中Hal为卤素，X的定义同上，其中所述钯催化剂选自：a)钯为零氧化态的钯-三芳基膦或钯-三烷基膦络合物，b)在三芳基膦或三烷基膦作为络合物配体存在下的钯盐，或c)在三芳基膦或三烷基膦存在下任选的施加于载体的金属钯，其中所述式(III)的有机硼化合物选自：(i)式(III)的硼酸或其所形成的酸酐、二聚体或三聚体，其中m为2，p为1，各个Q为羟基，R²和n的定义同上；(ii)式(III)的硼酸衍生物，其中m为2，p为1，各个Q独立地选自F、Cl、Br、I、C_1-4-烷基残基、C_6-10-芳基残基、C_1-4-烷氧基残基和C_6-10-芳氧基残基，R²和n的定义同上；(iii)式(III)的硼酸，其中m为1，p为2，Q选自OH、F、Cl、Br、I、C_1-4-烷基残基、C_6-10-芳基残基、C_1-4-烷氧基残基和C_6-10-芳氧基残基，R²和n的定义同上；(iv)式(III)的环状硼酸酯，其中m为2，p为1，各个Q独立地选自C_1-4-烷氧基残基，其与其所连接的硼原子一起形成5-或6-元环，所述5-或6-元环可被C_1-4-烷基残基所取代，R²和n的定义同上；(v)式(III)的硼酸盐，其中m为3，p为1，R²和n的定义同上，各个Q独立地选自OH、F、Cl、Br、I、C_1-4-烷基残基、C_6-10-芳基残基、C_1-4-烷氧基残基和C_6-10-芳氧基残基，其中硼酸盐阴离子的负电荷由阳离子所补偿；(vi)式(III)的三芳基硼烷，其中m为0，p为3，R²和n的定义同上；(vii)式(III)的四芳基硼酸盐，其中m为0，p为4，R²和n的定义同上，其中硼酸盐阴离子的负电荷由阳离子所补偿；其中所使用的所述三芳基膦或三烷基膦可被取代。